CDKs (Cyclin-dependent kinases), a small heteromeric serine/threonine kinases with 34-40kDa, plays a key role in regulating cell cycle progression and transcriptional regulation. A CDK has to bind to a cyclin, a family of proteins that control the progression of cells, to gain its kinase activity.
CDK inhibiteurs (CDK Inhibitors)
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S1116 | PD-0332991 (Palbociclib) Hydrochloride | Le Palbociclib (PD-0332991) HCl est un inhibiteur hautement sélectif de CDK4/6 avec une IC50 de 11 nM/16 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Il ne montre aucune activité contre CDK1/2/5, EGFR, FGFR, PDGFR, InsR, etc. Phase 3. |
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| S5716 | Abemaciclib (LY2835219) | Abemaciclib est un inhibiteur sélectif du Cell Cycle pour CDK4/6 avec une IC50 de 2 nM et 10 nM respectivement dans des essais acellulaires. |
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| S8903 | AS2863619 | AS2863619 est un inhibiteur de petite molécule de la cyclin-dependent kinase CDK8/19 avec des IC50 de 0,6099 nM et 4,277 nM, respectivement. AS2863619 est un puissant inducteur de Foxp3 dans les cellules Tconv. |
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| S7440 | LEE011 (Ribociclib) | Le Ribociclib est un inhibiteur oralement disponible et hautement spécifique de CDK4 et CDK6 avec des IC50 de 10 nM et 39 nM. Phase 3. |
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| S7747 | Ro-3306 | Le RO-3306 est un inhibiteur de CDK1 ATP-compétitif et sélectif avec un Ki de 20 nM, une sélectivité >15 fois supérieure contre un panel diversifié de kinases humaines. Le RO-3306 améliore l'activation de Bax médiée par p53 et l'apoptose mitochondriale. |
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| S4482 | Palbociclib (PD-0332991) | Palbociclib (PD 0332991) est un inhibiteur hautement spécifique de la kinase cycline-dépendante 4 (Cdk4) et de la Cdk6 avec des IC50 de 11 nM et 16 nM, respectivement. Ce produit a une faible solubilité, des expériences in vivo sur des animaux sont disponibles, veuillez choisir avec soin pour les expériences cellulaires! |
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| S8840 | SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride | Le SEL120 (SEL120-34, SEL120-34A) est un nouvel inhibiteur de la Cyclin-dependent kinase 8 (CDK8) avec des valeurs d'IC50 de 4,4 nM et 10,4 nM pour CDK8/Cyclin C et CDK19/CyclinC respectivement. |
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| E1854 | INX-315 | INX-315 est un inhibiteur oralement actif et sélectif de CDK2 qui induit l'arrêt du Cell Cycle en phase G1. Il présente une valeur IC50 de 2,3 nM dans le test NanoBRET intracellulaire, respectivement. Il affiche une sélectivité de CDK2 augmentée de 50 fois par rapport à CDK1. INX-315 diminue la phosphorylation des substrats de CDK2 et supprime la croissance tumorale dans les modèles de souris xénogreffées de manière dose-dépendante. | ||
| S7158 | LY2835219 (Abemaciclib) Mesylate | Le mésylate d'Abemaciclib est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK4 et CDK6 avec des IC50 de 2 nM et 10 nM dans les essais sans cellules, respectivement. Phase 3. |
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| S9878 | Tagtociclib (PF-07104091) | Le Tagtociclib (PF-07104091) inhibe la CDK2, ce qui peut entraîner un arrêt du cycle cellulaire, l'induction de l'apoptose et l'inhibition de la prolifération des cellules tumorales. |
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