CFTR Inhibiteurs | CFTR Inhibitors

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S8535 Galicaftor (ABBV-2222) Le Galicaftor (ABBV-2222, GLPG2222) est un puissant correcteur de CFTR pour le traitement de la mucoviscidose (CF).
Front Pharmacol, 2024, 15:1494327
Biology, 2022, (182)-
J Vis Exp, 2022, (182)
S8094 GlyH-101 GlyH-101 est un inhibiteur sélectif et réversible du CFTR avec un Ki de 4,3 μM.
mBio, 2023, 14(5):e0151623
Cell Mol Immunol, 2020, 10.1038/s41423-020-0499-3
S7329 IOWH032 IOWH032 est un inhibiteur synthétique de CFTR avec une IC50 de 1,01 μM dans des essais basés sur des cellules CHO-CFTR. Phase 2.
Sci Rep, 2023, 13(1):3934
S0198 PPQ-102 Le PPQ-102 (CFTR Inhibitor IV) est un puissant inhibiteur de CFTR. Ce composé peut inhiber complètement le courant chlorure de CFTR avec une IC50 d'environ 90 nM.
Cells, 2023, 12(5)776
S6911 Nesolicaftor (PTI-428) Le Nesolicaftor (PTI-428) est un amplificateur spécifique du régulateur de conductance transmembranaire de la fibrose kystique (CFTR) qui augmente l'expression du CFTR.
S6599 KM11060 KM11060 est une petite molécule qui corrige le traitement des protéines du régulateur de conductance transmembranaire de la fibrose kystique (CFTR) portant la mutation de délétion F508 (F508del).
S9972 Icenticaftor (QBW251)

Icenticaftor (QBW251, NVP-QBW251) est un potentialisateur oral du canal du cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) avec une CE50 de 79 nM et 497 nM pour F508del CFTR et G551D CFTR dans les cellules thyroïdiennes de rat Fisher (FRT).

S3272 Steviol (Hydroxydehydrostevic acid) Steviol (Hydroxydehydrostevic acid, Hydroxy Dehydrostevic Acid, NSC 226902), un métabolite majeur du composé édulcorant stévioside, inhibe l'activité de CFTR, réduit l'expression d'AQP2 et favorise la dégradation d'AQP2.