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Galicaftor (ABBV-2222) CFTR modulateur

Name: Galicaftor (ABBV-2222)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8535
Rating: 5 (3 reviews)

Réf. CatalogueS8535

Le Galicaftor (ABBV-2222, GLPG2222) est un puissant correcteur de CFTR pour le traitement de la mucoviscidose (CF).

Galicaftor (ABBV-2222) CFTR modulateur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 559.46

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S853501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 98.93%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

98.93

Cibles apparentées	CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre CFTR Inhibiteurs	Tezacaftor (VX-661) VX-445 (Elexacaftor) Vanzacaftor (VX-121) VX-561(CTP-656) CFTRinh-172 GLPG1837 FDL169 GlyH-101 IOWH032 PPQ-102

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	559.46	Formule	C₂₈H₂₁F₄NO₇	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1918143-53-9	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	GLPG2222			Smiles	C1CC1(C2=CC3=C(C=C2)OC(O3)(F)F)C(=O)NC4CC(OC5=C4C=CC(=C5)OC(F)F)C6=CC=C(C=C6)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (178.74 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (8.94mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (4.47mM)

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	CFTR
In vitro	Le Galicaftor (ABBV-2222) présente une activité fonctionnelle in vitro puissante dans les cellules primaires de patients hébergeant le CFTR F508del/F508del avec une CE50 <10 nM. Il favorise la maturation du F508delCFTR, stabilise l'interface entre le domaine de liaison aux nucléotides 1 et le domaine transmembranaire, et corrige le F508delCFTR par une action sur le domaine transmembranaire 1.
In vivo	Les tests pharmacocinétiques effectués chez des rats sur le Galicaftor (ABBV-2222; GLPG-2222; 1 mg/kg, i.v.; 1 mg/kg, p.o.) ont montré que pour ce composé, la T1/2 est de 2,7 heures (i.v.) et pour l'administration intragastrique, la biodisponibilité (%F) est de 74%.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31259557/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31732698/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29251932/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):