Estrogen/progestogen Receptor agonistes/modulateurs (Estrogen/progestogen Receptor Agonists/Modulators)

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N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit	Validations de produits
S7827	4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene)	4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) est le métabolite actif du tamoxifène et un modulateur sélectif du estrogen receptor (ER), largement utilisé dans le traitement thérapeutique et chimiopréventif du cancer du sein. Il active la fréquence de modification ciblée pour les variants de l'intein-Cas9.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97 Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01514-7 Cell Rep, 2025, 44(5):115652
S1191	Fulvestrant (ICI-182780)	Le Fulvestrant est un antagoniste du récepteur d'œstrogène (ER) avec une IC50 de 0,94 nM dans un essai acellulaire. Le Fulvestrant induit également l'autophagie et l'apoptose et possède une activité antitumorale.	Nat Genet, 2025, 57(6):1452-1462 J Clin Invest, 2025, e188839 Cell Rep Med, 2025, 6(7):102192
S8956	(Z)-4-Hydroxytamoxifen	(Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen) est un modulateur sélectif du récepteur d'œstrogènes (SERM) avec un IC50 de 3,3 nM pour la liaison du [3H]œstradiol au récepteur d'œstrogènes.	Mol Syst Biol, 2025, 10.1038/s44320-025-00104-6 Oncogene, 2025, 10.1038/s41388-025-03367-3 bioRxiv, 2025, 2024.12.19.629395
S9629	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride est un dégradeur sélectif du récepteur des œstrogènes (SERD) biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 48 nM et 870 nM pour ERα et ERβ, respectivement.	Front Oncol, 2022, 12:857590
S9862	Vepdegestrant (ARV-471)	Vepdegestrant (ARV471) est un PROTAC biodisponible par voie orale ciblant le récepteur d'œstrogènes (ciblant l'ER) pour le traitement des patients atteints d'un cancer du sein ER+/HER2- localement avancé ou métastatique.
S8687	MPP dihydrochloride	Le dichlorhydrate de Methyl-piperidino-pyrazole (MPP) est un antagoniste hautement sélectif du récepteur aux œstrogènes alpha (ERα), avec une affinité 200 fois supérieure à celle du récepteur aux œstrogènes bêta (ERβ). Il inhibe la liaison du 17β-estradiol à l'ERα en induisant des changements conformationnels qui modifient le site de liaison du récepteur et augmente également l'énergie requise pour l'interaction de la génistéine avec l'ERα.	Drug Des Devel Ther, 2024, 18:4943-4960
S1238	Tamoxifen	Le Tamoxifen est un modulateur s r lectif des r r cepteurs aux r strog r nes (SERM) actif par voie orale, qui pr r sente r la fois des effets agonistes et antagonistes des r r strog r nes. Il bloque l'action des r r strog r nes dans les cellules mammaires et peut activer l'activit r des r r strog r nes dans d'autres cellules, telles que les cellules osseuses, h r patiques et ut r r rines. Le Tamoxifen est un puissant activateur de la HSP90 et am r liore l'activit r de l'ATPase de la chapi r r ronne mol r r r culaire HSP90.	Cell Discov, 2025, 11(1):89 Nat Genet, 2025, 57(9):2192-2202 Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11
S1709	17β-Estradiol	Estradiol (17β-estradiol, β-Estradiol, E2, 17β-Oestradiol) est une hormone sexuelle humaine et un stéroïde, et la principale hormone sexuelle féminine. Estradiol régule positivement l'expression de l'IL-6 via la voie du récepteur aux œstrogènes β (ERβ).	Cancer Cell, 2025, 43(5):891-904.e10 Nat Commun, 2025, 16(1):758 Cell Rep Med, 2025, 6(7):102192
S2606	Mifepristone (RU-486)	Le Mifepristone est un antagoniste remarquablement actif du r moteur de la progest rone et du r moteur des glucocortico des avec des IC50 de 0,2 nM et 2,6 nM, respectivement. Le Mifepristone favorise l'autophagie et l'apoptose cellulaire, diminue le niveau de Bcl-2 et augmente le niveau de Beclin1, accompagn d'une interaction affaiblie entre Bcl-2 et Beclin1.Le Mifepristone (RU486) peut tre utilis pour induire des mod les animaux d'avortement spontan .	Pharmacol Res, 2025, 215:107696 Cell Death Dis, 2025, 16(1):237 J Virol, 2025, 99(2):e0147224
S1972	Tamoxifen Citrate	Tamoxifen Citrate est un modulateur sélectif des récepteurs d'œstrogènes (SERM). Ce composé est également un puissant activateur de Hsp90 et améliore l'activité ATPase de la chaperonne moléculaire Hsp90. Il induit l'apoptose et l'autophagie.	bioRxiv, 2025, 2025.07.21.666025 bioRxiv, 2024, 2023.05.10.540211 EMBO Rep, 2023, 24(5):e55835
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