Estrogen/progestogen Receptor Agonists/Modulators | Agonists/Modulators | Plusieurs produits puissants, hautement sélectifs et fréquemment cités

Estrogens receptors, steroid hormones, play a key role in many cell processes such as cell growth and cell differentiation. A number of cellular signaling pathways influence the ER-dependent gene expression modulating ER conformational changes or co-regulators recruitment. ER alpha not only can be activated by EGF, but can be activated by other growth factors including insulin, insulin-like growth factor-1 (IGF-1) and TGF-beta. In addition, heregulin, interleukin-2, and dopamine can also modulate ER activity. The phosphorylation of co-activators (SRC-1 and SRC-2) by MAPK pathway results in a general reduction in ER alpha transcriptional activity.

Autre Endocrinology & Hormones Inhibiteurs

Adrenergic Receptor Androgen Receptor Aromatase 5-alpha Reductase RAAS Glucocorticoid Receptor ACE Mineralocorticoid Receptor PGDS Progesterone Receptor

Produits sélectifs d'isoformes

Estrogen receptor Progesterone receptor ERR

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations d'utilisation du produit
S7827	4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene)	4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) est le métabolite actif du tamoxifène et un modulateur sélectif du estrogen receptor (ER), largement utilisé dans le traitement thérapeutique et chimiopréventif du cancer du sein. Il active la fréquence de modification ciblée pour les variants de l'intein-Cas9.	J Bone Oncol, 2026, 58:100765 Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97 Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01514-7
S1191	Fulvestrant (ICI-182780)	Le Fulvestrant est un antagoniste du récepteur d'œstrogène (ER) avec une IC50 de 0,94 nM dans un essai acellulaire. Le Fulvestrant induit également l'autophagie et l'apoptose et possède une activité antitumorale.	JACC: Basic to Translational Science, 2026, 101454 iScience, 2026, 29(5):115610 Mol Cell Endocrinol, 2026, 618:112808
S8956	(Z)-4-Hydroxytamoxifen	(Z)-4-Hydroxytamoxifen ((Z)-4-OHT, trans-4-Hydroxytamoxifen, 4-Monohydroxytamoxifen) est un modulateur sélectif du récepteur d'œstrogènes (SERM) avec un IC50 de 3,3 nM pour la liaison du [³H]œstradiol au récepteur d'œstrogènes.	Molecular Systems Biology, 2025, 825-855 Mol Syst Biol, 2025, 10.1038/s44320-025-00104-6 Oncogene, 2025, 10.1038/s41388-025-03367-3
S9629	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride est un dégradeur sélectif du récepteur des œstrogènes (SERD) biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 48 nM et 870 nM pour ERα et ERβ, respectivement.	Front Oncol, 2022, 12:857590
S9862	Vepdegestrant (ARV-471)	Vepdegestrant (ARV471) est un PROTAC biodisponible par voie orale ciblant le récepteur d'œstrogènes (ciblant l'ER) pour le traitement des patients atteints d'un cancer du sein ER+/HER2- localement avancé ou métastatique.
S8687	MPP dihydrochloride	Le dichlorhydrate de Methyl-piperidino-pyrazole (MPP) est un antagoniste hautement sélectif du récepteur aux œstrogènes alpha (ERα), avec une affinité 200 fois supérieure à celle du récepteur aux œstrogènes bêta (ERβ). Il inhibe la liaison du 17β-estradiol à l'ERα en induisant des changements conformationnels qui modifient le site de liaison du récepteur et augmente également l'énergie requise pour l'interaction de la génistéine avec l'ERα.	Drug Des Devel Ther, 2024, 18:4943-4960 Drug Design, Development and Therapy, 2024, 4943-4960
S1238	Tamoxifen	Tamoxifen est un modulateur sélectif des récepteurs aux estrogènes (SERM) actif par voie orale qui présente à la fois des effets agonistes et antagonistes des estrogènes. Il bloque l'action des estrogènes dans les cellules mammaires et peut activer l'activité estrogénique dans d'autres cellules, telles que les cellules osseuses, hépatiques et utérines. Tamoxifen est un puissant activateur de Hsp90 et améliore l'activité ATPase de la chaperone moléculaire Hsp90.	Adv Sci (Weinh), 2026, 13(36):e75125. Aging Cell, 2026, 25(5):e70502 Cell Discov, 2025, 11(1):89
S1709	17β-Estradiol	Estradiol (17β-estradiol, β-Estradiol, E2, 17β-Oestradiol) est une hormone sexuelle humaine et un stéroïde, et la principale hormone sexuelle féminine. Estradiol régule positivement l'expression de l'IL-6 via la voie du récepteur aux œstrogènes β (ERβ).	Cancer Cell, 2025, 43(5):891-904.e10 Nat Commun, 2025, 16(1):758 Cell Rep Med, 2025, 6(7):102192
S2606	Mifepristone (RU-486)	Mifepristone (RU-486) est un antagoniste remarquablement actif du Progesterone Receptor et du Glucocorticoid Receptor avec des IC50 de 0,2 nM et 2,6 nM, respectivement. Mifepristone (RU-486) favorise l'Autophagy et l'Apoptosis cellulaire, diminue le taux de Bcl-2 et augmente le taux de Beclin1, accompagné d'une interaction affaiblie entre Bcl-2 et Beclin1.Mifepristone (RU-486) peut être utilisé pour induire des modèles animaux de fausse couche spontanée.	Alcoholism: Clinical and Experimental Research, May 2020, 1025-1036 Scientific Reports, March 24, 2020, 5363 Frontiers in Immunology, August 12, 2022, 863034
S1972	Tamoxifen Citrate	Tamoxifen Citrate est un modulateur sélectif des récepteurs d'œstrogènes (SERM). Ce composé est également un puissant activateur de Hsp90 et améliore l'activité ATPase de la chaperonne moléculaire Hsp90. Il induit l'apoptose et l'autophagie.	PLoS One, 2025, 20(12):e0335165 bioRxiv, 2025, 2025.07.21.666025 bioRxiv, 2024, 2023.05.10.540211
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