Estrogen/progestogen Receptor Agonistes | Estrogen/progestogen Receptor Antagonists

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit
S1191	Fulvestrant (ICI-182780)	Le Fulvestrant est un antagoniste du récepteur d'œstrogène (ER) avec une IC50 de 0,94 nM dans un essai acellulaire. Le Fulvestrant induit également l'autophagie et l'apoptose et possède une activité antitumorale.	Nat Genet, 2025, 57(6):1452-1462 J Clin Invest, 2025, e188839 Cell Rep Med, 2025, 6(7):102192
S2606	Mifepristone (RU-486)	Le Mifepristone est un antagoniste remarquablement actif du r moteur de la progest rone et du r moteur des glucocortico des avec des IC50 de 0,2 nM et 2,6 nM, respectivement. Le Mifepristone favorise l'autophagie et l'apoptose cellulaire, diminue le niveau de Bcl-2 et augmente le niveau de Beclin1, accompagn d'une interaction affaiblie entre Bcl-2 et Beclin1.Le Mifepristone (RU486) peut tre utilis pour induire des mod les animaux d'avortement spontan .	Pharmacol Res, 2025, 215:107696 Cell Death Dis, 2025, 16(1):237 J Virol, 2025, 99(2):e0147224
S6651	G15	G15 est un antagoniste sélectif et de haute affinité, perméable aux cellules, du G-protein coupled estrogen receptor 1 (GPER, GPR30) avec une affinité d'environ 20 nM qui ne présente aucune affinité pour ERα et ERβ à des concentrations allant jusqu'à 10 μM.	Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671 iScience, 2024, 27(3):109125 Nutrients, 2023, 16(1)38
S7839	Endoxifen HCl	Endoxifen HCl, le métabolite actif du Tamoxifène, est un antagoniste puissant et sélectif du estrogen receptor. Phase 2.	Viruses, 2024, 16(8)1332 Blood Cancer J, 2022, 12(3):36 J Mol Cell Biol, 2021, mjab018
S8686	PHTPP	Le PHTPP est un antagoniste sélectif de l'ERβ avec une sélectivité 36 fois supérieure pour l'ERβ par rapport à l'ERα.	Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671 J Cancer, 2022, 13(5):1573-1587 Brain Res, 2021, 1768:147580
S8746	H3B-5942	H3B-5942 est un antagoniste covalent sélectif et irréversible du Estrogen/progestogen Receptor, inactivant à la fois l'ERα WT et la mutation ERα. Les valeurs de Ki de ce composé sont respectivement de 1 nM et 0,41 nM.	Biol Pharm Bull, 2025, 48(5):657-671 Nat Commun, 2024, 15(1):10170 Biomater Res, 2024, 28:0010
S7855	Brilanestrant (GDC-0810)	Brilanestrant (GDC-0810, ARN-810) est un puissant liant de l'ER-α (ER-α, IC50 = 6,1 nM ; ER-β, IC50 = 8,8 nM). Ce composé est un antagoniste transcriptionnel complet sans agonisme et présente une bonne puissance et efficacité dans la dégradation de l'ER-α (EC50 = 0,7 nM) et la viabilité des cellules de cancer du sein MCF-7 (IC50 = 2,5 nM) avec une bonne sélectivité par rapport à d'autres récepteurs hormonaux nucléaires.	Breast Cancer Res Treat, 2020, 10.1007/s10549-020-05575-9 Nat Genet, 2019, 51(2):207-216
S2466	Estriol	Estriol (NSC-12169) est un antagoniste du estrogen receptor couplé à la protéine G dans les cellules de cancer du sein à récepteur d'œstrogène négatif.	Mol Cell, 2019, 75(6):1103-1116.e9
E0361	Enclomiphene Citrate	Enclomiphene citrate est l'isomère trans du citrate de clomiphène et agit comme un antagoniste non stéroïdien des estrogen receptor.	Biochem Pharmacol, 2024, 232:116694
S8687	MPP dihydrochloride	Le dichlorhydrate de Methyl-piperidino-pyrazole (MPP) est un antagoniste hautement sélectif du récepteur aux œstrogènes alpha (ERα), avec une affinité 200 fois supérieure à celle du récepteur aux œstrogènes bêta (ERβ). Il inhibe la liaison du 17β-estradiol à l'ERα en induisant des changements conformationnels qui modifient le site de liaison du récepteur et augmente également l'énergie requise pour l'interaction de la génistéine avec l'ERα.	Drug Des Devel Ther, 2024, 18:4943-4960
S8958	Camizestrant (AZD9833)	Le Camizestrant (AZD9833) est un antagoniste oralement disponible et sélectif du récepteur aux œstrogènes (ER) doté d'une activité antinéoplasique.	Viruses, 2024, 16(8)1332
S0851	G-1 (LNS 8801)	G-1 (LNS 8801) est un agoniste non stéroïdien et sélectif du G protein-coupled receptor 30 (GPR30, G protein-coupled estrogen receptor 1, GPER) avec un Ki de 11 nM.	iScience, 2024, 27(3):109125
E1301	Imlunestrant	Imlunestrant (LY3484356) est un dégradeur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERD) puissant, biodisponible par voie orale, qui fonctionne comme un antagoniste pur du récepteur alpha des œstrogènes (ERα). Il inhibe la transcription des gènes dépendante de l'ER et la prolifération cellulaire, entraînant une suppression soutenue de la croissance stimulée par les œstrogènes dans les cellules ER-positives.
S8986^New	Giredestrant	Le Giredestrant (GDC-9545; RG6171) est un dégradeur sélectif du estrogen receptor efficace et puissant et un antagoniste complet avec une IC50 de 0,05 nM dans les cellules de type sauvage T-47D. Il présente également une activité anti-proliférative.
S9609	Amcenestrant (SAR439859)	L'Amcenestrant (SAR439859, composé 43d) est un dégradeur sélectif du récepteur d'œstrogènes (SERD) non stéroïdien et disponible par voie orale, doté d'une activité antinéoplasique potentielle. C'est un puissant antagoniste du récepteur d'œstrogènes (ER) avec une CE50 de 0,2 nM pour la dégradation de l'ERα.
E1842	Palazestrant	Le Palazestrant (OP-1250) est un antagoniste complet biodisponible par voie orale du récepteur aux œstrogènes (ER) qui bloque l'activité des ER. Il présente une activité antiproliférative et antitumorale dans les modèles de cancer du sein ER-positifs (ER⁺).