Lipase Inhibiteurs | Lipase Inhibitors

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S1629 Orlistat Orlistat est un inhibiteur général de la lipase avec une IC50 de 122 ng/ml pour la PL provenant du suc duodénal humain. Le traitement par ce composé réduit la prolifération, induit l'apoptose et arrête le cycle cellulaire.
Cell Rep, 2025, 44(7):115901
Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01477-y
J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
S2365 Tanshinone IIA Tanshinone IIA (Tanshinone B) est la quinone diterpénique la plus abondante dans le Danshen, Salviae miltiorrhizae Radix, une phytothérapie traditionnelle largement prescrite et utilisée pour traiter les maladies cardiovasculaires et inflammatoires ; ce composé est un inhibiteur naturel de la monoacylglycerol lipase.
Phytomedicine, 2024, 128:155431
J Cancer, 2023, 14(13):2481-2490
Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12663
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S7364 Atglistatin Atglistatin est un inhibiteur très puissant et sélectif de la lipase triglycéride adipeuse (ATGL) avec une IC50 de 0,7 μM, montrant une sélectivité élevée par rapport à d'autres lipases métaboliques clés.
Nat Commun, 2025, 16(1):4432
Int J Nanomedicine, 2025, 20:9019-9030
J Cell Mol Med, 2025, 29(14):e70693
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S4904 JZL184 JZL 184 est le premier inhibiteur sélectif de la monoacylglycérol lipase (MAGL) avec une IC50 de 8 nM.
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
Biomed Pharmacother, 2022, 149:112798
J Cardiovasc Transl Res, 2022, 10.1007/s12265-022-10323-z
S9404 Pristimerin Pristimerin est un triterpénoïde naturel dont il a été démontré qu'il supprime la prolifération de diverses lignées de cellules cancéreuses à des concentrations (IC50) allant de 0,2 à 4 μM, y compris celles du sein, du gliome, de la prostate, du pancréas, de l'ovaire, du côlon. Ce composé peut inhiber la monoacylglycerol lipase (MGL) avec une IC50 de 93 nM via un mécanisme réversible.
Cell Death Dis, 2020, 14;11(4):232
S7457 XEN445 XEN445 est un inhibiteur puissant et sélectif de la endothelial lipase avec un IC50 de 0,237 μM.
S7543 JW642 JW642 est un puissant inhibiteur de la monoacylglycérol lipase (MAGL) qui présente des valeurs d'IC50 de 7,6, 14 et 3,7 nM pour l'inhibition de la MAGL dans les membranes cérébrales de souris, de rat et humaines, respectivement.
S9234 Schaftoside Le Schaftoside, un composé bioactif présent dans l'Herba Desmodii Styracifolii, présente une activité inhibitrice de la lipase pancréatique. Ce composé inhibe l'expression de TLR4 et MyD88. Il diminue également l'expression et la phosphorylation de Drp1, et réduit la fission mitochondriale.
S6550 URB602 URB602 est un inhibiteur de la monoacylglycérol lipase (MGL), une sérine hydrolase impliquée dans la désactivation biologique de l'endocannabinoïde 2-arachidonoyl-sn-glycérol (2-AG).
E5796 CAY10499 CAY10499 (MAGL-IN-5) est un inhibiteur non sélectif de la lipase avec des valeurs d'IC₅₀ de 144 nM pour la monoacylglycérol lipase (MAGL) recombinante humaine, de 90 nM pour la lipase hormono-sensible (HSL) et de 14 nM pour l'hydrolase d'amide d'acide gras (FAAH). Il inhibe également la croissance cellulaire dans les lignées cellulaires cancéreuses MCF-7, MB-231, COV318, OVCAR-3.
S8823 ABX-1431 ABX-1431 est un inhibiteur de la Monoacylglycerol lipase (MGLL) très puissant, sélectif et pénétrant le SNC, avec des valeurs d'IC50 de 14 nM et 27 nM pour hMGLL et mMGLL respectivement.
S4930 Cetilistat Cetilistat (ATL962) est une nouvelle benzoxazinone hautement lipophile qui inhibe les lipases gastro-intestinales et pancréatiques. Il présente un bon profil de sécurité et de tolérabilité in vivo.
E1752 JNJ-42226314 JNJ-42226314 est un inhibiteur non covalent puissant, sélectif et réversible de la monoacylglycérol lipase (MAGL). Il améliore l'expression de l'endocannabinoïde 2-arachidonoylglycérol (2-AG) et présente une efficacité antinociceptive dans des modèles de douleur neuropathique et inflammatoire.
S6609 JZL195 JZL195 est un puissant inhibiteur de la FAAH et de la MAGL avec des CI50 de 2 et 4 nM respectivement.