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Atglistatin inhibiteur de l'ATGL

Name: Atglistatin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7364
Rating: 5 (14 reviews)

Réf. CatalogueS7364

Atglistatin est un inhibiteur très puissant et sélectif de la lipase triglycéride adipeuse (ATGL) avec une IC50 de 0,7 μM, montrant une sélectivité élevée par rapport à d'autres lipases métaboliques clés.

Atglistatin Lipase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 283.37

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre Lipase Inhibiteurs	Tanshinone IIA JZL184 Pristimerin XEN445 Cetilistat Pancreatin Schaftoside ABX-1431 URB602 Ibrolipim

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	283.37	Formule	C₁₇H₂₁N_3O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1469924-27-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN(C)C1=CC=C(C=C1)C2=CC(=CC=C2)NC(=O)N(C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 57 mg/mL (201.15 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.850mg/ml (10.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ATGL (Cell-free assay) 0.7 μM
In vitro	Ce composé inhibe la lipolyse dans les cultures cellulaires et d'organes en ciblant ATGL sans cytotoxicité jusqu'à une concentration de 50 μM.
Essai kinase	Détermination de l'activité lipasique
Essai kinase	Pour la détermination de l'activité lipasique, les lysats sont incubés avec un substrat contenant du [9,10-3H(N)]-trioléine radiomarqué. Par la suite, les FA sont extraits et quantifiés par comptage par scintillation liquide. Les données sont présentées comme la moyenne ± écart-type de déterminations en triple et sont représentatives d'au moins trois expériences indépendantes.
In vivo	In vivo, l'Atglistatin (i.p.) entraîne une inhibition de la lipolyse dépendante de la dose et du temps. Le traitement oral de ce composé provoque une diminution dose-dépendante des FA allant jusqu'à 50 % et 62 %, respectivement, et entraîne également une forte réduction des niveaux plasmatiques de TG (43 %). De plus, ce produit chimique montre une distribution tissulaire distincte et s'accumule principalement dans le foie et le tissu adipeux.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24096302/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):