Name: JZL184
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4904
Rating: 5 (8 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.71%

99.71

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre Lipase Inhibiteurs	Tanshinone IIA Atglistatin Pristimerin XEN445 Cetilistat Pancreatin Schaftoside ABX-1431 URB602 Ibrolipim

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Description de lactivité
COS7 cells	Function assay	Inhibition of human MAGL expressed in monkey COS7 cells, IC50=0.002 μM
COS7 cells	Function assay	Inhibition of human MAGL expressed in COS7 cells using endogenous 2-AG substrate, IC50=0.002 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	520.49	Formule	C₂₇H₂₄N₂O₉	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1101854-58-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CN(CCC1C(C2=CC3=C(C=C2)OCO3)(C4=CC5=C(C=C4)OCO5)O)C(=O)OC6=CC=C(C=C6)[N+](=O)[O-]

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 5.5 mg/mL (10.56 mM) Réchauffé avec un bain-marie à 50°C; Ultrasonifié;
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 150 mg/mL (288.18 mM) Réchauffé avec un bain-marie à 50°C; Ultrasonifié;
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 53%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.500mg/ml (2.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 530 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	2%DMSO＋98%Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.500mg/ml (2.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 75 mg/ml clear DMSO stock solution to 980 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (4.80mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	MAGL 8 nM
In vitro	JZL184 est un outil utile pour étudier les effets de la signalisation endogène du 2-AG. Ce composé présente une inhibition dépendante du temps de la MAGL et affiche une sélectivité >300 fois supérieure pour la MAGL par rapport à la FAAH in vitro. Il n'interagit pas avec les récepteurs CB1 ou CB2 et n'inhibe pas les enzymes biosynthétiques du 2-AG, la diacylglycérol lipase-α et la diacylglycérol lipase-β, ni l'enzyme mobilisant l'acide arachidonique, la phospholipase A2 cytosolique du groupe IVA.
Essai kinase	profilage de protéines basé sur l'activité (ABPP)
Essai kinase	Les cerveaux de souris sont homogénéisés au Dounce dans du PBS, pH 7,5, suivi d'une centrifugation à basse vitesse (1 400×, 5 min) pour éliminer les débris. Le surnageant est ensuite soumis à une centrifugation (64 000×, 45 min) pour obtenir la fraction cytosolique dans le surnageant et la fraction membranaire sous forme de culot. Le culot est lavé et remis en suspension dans un tampon PBS par sonication. La concentration totale en protéines dans chaque fraction est déterminée à l'aide d'un kit de dosage des protéines. Les échantillons sont stockés à -80 °C jusqu'à utilisation. Les protéomes de membrane de cerveau de souris sont dilués à 1 mg/mL dans du PBS et pré-incubés avec des concentrations variables de ce composé (1 nM à 10 mM) pendant 30 min à 37 °C avant l'ajout de FP-rhodamine à une concentration finale de 2 mM dans un volume de réaction total de 50 μL. Après 30 min à 25 °C, les réactions sont stoppées avec un tampon de chargement 4×SDS-PAGE, bouillies pendant 5 min à 90 °C, soumises à une SDS-PAGE et visualisées en gel à l'aide d'un scanner de fluorescence à plat.
In vivo	JZL184 a produit un blocage rapide et soutenu de l'activité de l'hydrolase cérébrale du 2-AG chez les souris, entraînant des élévations de huit fois des niveaux endogènes de 2-AG qui sont maintenus pendant au moins 8 h. Les souris traitées avec ce composé ont montré un large éventail d'effets comportementaux dépendants du CB1, y compris l'analgésie, l'hypomotilité et l'hypothermie, ce qui suggère un rôle étendu de la signalisation endocannabinoïde médiée par le 2-AG dans tout le système nerveux des mammifères.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19029917/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21543155/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

JZL184 Lipase inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 520.49