OXPHOS Inhibiteurs | OXPHOS Inhibitors

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit
S8731	IACS-010759 (IACS-10759)	IACS-010759 (IACS-10759) est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphorylation oxydative (IC50 < 10 nM) qui bloque la respiration cellulaire par l'inhibition du complexe I.	Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4 Cell Rep, 2025, 44(7):115901 Cell Commun Signal, 2025, 23(1):47
S8828	Gboxin	Gboxin est un inhibiteur de la phosphorylation oxydative dans les cellules cancéreuses. Ce composé inhibe l'activité de l'ATP synthase F0F1. Il inhibe spécifiquement la croissance des cellules de glioblastome primaires de souris et humaines, mais pas celle des fibroblastes embryonnaires de souris ou des astrocytes néonatals.	Cell Rep, 2025, 44(7):115901 Cell Rep, 2024, 43(10):114775 Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843
S0096	S-Gboxin	La S-Gboxin, un analogue fonctionnel de la Gboxin, est un inhibiteur de la phosphorylation oxydative (OXPHOS) qui inhibe la croissance du glioblastome (GBM) murin et humain avec une IC50 de 470 nM.	STAR Protoc, 2025, 6(2):103719 Cell Rep Med, 2024, 5(10):101757 EMBO Mol Med, 2022, 14(12):e16082
S2987	4-Methyl-2-oxovaleric acid	4-Methyl-2-oxovaleric acid (Cétoleucine, 4-MOV, KIC, acide 4-méthyl-2-oxopentanoïque, acide alpha-cétoisocaproïque, alpha-cétoisocaproate, 2-Oxoisohexanoate) est libéré par les astrocytes vers les neurones et peut être réaminé par l'aminotransférase en leucine. 4-Methyl-2-oxovaleric acid réduit le taux de dégradation des protéines dans les muscles squelettiques. 4-Methyl-2-oxovaleric acid agit comme un découpleur de la phosphorylation oxydative (OXPHOS) et comme un inhibiteur métabolique, possiblement par son effet inhibiteur sur l'activité de l'alpha-cétoglutarate Dehydrogenase (complexe oxoglutarate Dehydrogenase, OGDC).	Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08307-x
S8943	VLX600	VLX600 est un nouvel inhibiteur chélateur du fer de la phosphorylation oxydative (OXPHOS), qui potentialise l'effet des radiations dans les sphéroïdes tumoraux de manière synergique. Ce composé montre une activité cytotoxique améliorée dans des conditions de privation de nutriments. Il induit l'autophagy et l'inhibition mitochondriale avec une activité antitumorale.	Cancers (Basel), 2022, 14(13)3225
E4709	MS-L6	MS-L6 (Agn-PC-0N3ahi, NSC34338) est un puissant inhibiteur de l'OXPHOS, ciblant les complexes I de la chaîne de transport d'électrons (ETC-I), combinant l'inhibition de l'oxydation du NADH et un effet de découplage sur la chaîne respiratoire. Il présente une puissante efficacité antitumorale.
S9736	ME-344	ME-344 est un métabolite synthétique de NV-128, un puissant inhibiteur du complexe I de la phosphorylation oxydative mitochondriale (OXPHOS), perturbant la production d'ATP et la consommation d'oxygène. Il inhibe également mTOR en régulant négativement la voie AKT/mTOR, présentant une activité anticancéreuse en inhibant la croissance et la viabilité des cellules dans les lignées cellulaires leucémiques avec des valeurs d'IC50 de 70 à 260 nM.
E5927^New	Mito-LND (Mito-Lonidamine)	Mito-LND (Mito-Lonidamine) est un dérivé de la lonidamine ciblant les mitochondries, conjugué à un cation triphénylphosphonium qui s'accumule sélectivement dans les mitochondries des cellules cancéreuses en raison de leur potentiel membranaire élevé. Il inhibe puissamment la phosphorylation oxydative (OXPHOS) en perturbant les complexes respiratoires I et II, en stimulant la production de ROS et l'oxydation de Prx3 tout en supprimant la signalisation AKT/mTOR/p70S6K.
E1139	DX3-213B	DX3-213B est un inhibiteur très puissant et oralement actif du complexe I de la phosphorylation oxydative (OXPHOS) avec un IC50 de 3,6 nM, et altère la génération d'ATP avec un IC50 de 11 nM.
E1149	BAY-179	Le BAY-179 est un excellent outil adapté in vivo pour sonder la pertinence biologique de l'inhibition du complex I dans les indications de cancer.
S5604	Diphenylamine Hydrochloride	La Diphenylamine (N-Phenylbenzenamine, Anilinobenzene, C.I. 10355), un dérivé de l'aniline, est largement utilisée comme antioxydant industriel, mordant de teinture et réactif, et est également employée en agriculture comme fongicide et anthelminthique. La Diphenylamine peut inhiber significativement la phosphorylation oxydative, bien que sa puissance d'inhibition soit plus faible que celle des AINS ayant une structure de diphénylamine.
S9604	Lixumistat (IM156)	Lixumistat (IM156) est un puissant activateur d'AMPK qui augmente la phosphorylation de l'AMPK. Il bloque la phosphorylation oxydative (OXPHOS) par l'inhibition du complexe I et augmente l'apoptose. Ce composé améliore divers types de fibrose et inhibe les tumeurs.	bioRxiv, 2024, 2024.09.16.613317