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Gboxin OXPHOS inhibiteur

Réf. CatalogueS8828

Gboxin est un inhibiteur de la phosphorylation oxydative dans les cellules cancéreuses. Ce composé inhibe l'activité de l'ATP synthase F0F1. Il inhibe spécifiquement la croissance des cellules de glioblastome primaires de souris et humaines, mais pas celle des fibroblastes embryonnaires de souris ou des astrocytes néonatals.
Gboxin OXPHOS inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 392.96

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S882801 Ethanol]79 mg/mL]false]DMSO]39 mg/mL]false]Water]2 mg/mL]false Pureté : 99.76%
99.76

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 392.96 Formule

C22H33ClN2O2

Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 2101315-36-8 -- Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CCC1=[N+](C2=CC=CC=C2N1CC(=O)OC3CC(CCC3C(C)C)C)C.[Cl-]

Solubilité

In vitro
Lot:

Ethanol : 79 mg/mL

DMSO : 39 mg/mL (99.24 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 2 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
oxidative phosphorylation
F0F1 ATP synthase
In vitro

Gboxin compromet rapidement et irréversiblement la consommation d'oxygène du GBM. En raison de sa charge positive, ce composé s'associe aux complexes de phosphorylation oxydative mitochondriale de manière dépendante du gradient de protons et inhibe l'activité de l'ATP synthase F0F1. Il cible des caractéristiques uniques du pH mitochondrial dans le GBM et d'autres cellules cancéreuses, indépendamment de leur composition génétique, et exerce sa toxicité spécifique aux cellules tumorales en culture primaire et in vivo.

Références

Applications

Méthodes Biomarqueurs Images PMID
Western blot ATF4 / p-S6 / S6 pAMPK / AMPK / pACC-79 / ACC
S8828-WB1
30842654
Growth inhibition assay Cell viability
S8828-viability1
30842654

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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