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PAR Agonistes | PAR Antagonists

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S8067 Vorapaxar (MK-5348) Vorapaxar (SCH 530348, MK-5348) est un antagoniste puissant et oralement actif du récepteur de la thrombine (PAR-1) avec un Ki de 8,1 nM.
Cell Rep Med, 2025, 6(10):102371
Cardiovasc Diabetol, 2025, 24(1):323
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S9744 AZ3451 AZ3451 est un puissant antagoniste du récepteur 2 activé par les protéases (PAR2) qui se lie à un site allostérique éloigné en dehors du faisceau hélicoïdal avec une IC50 de 23 nM.
Front Immunol, 2024, 15:1477072
E0102 I-191 I-191 est un puissant antagoniste de PAR2 qui inhibe de multiples voies de signalisation et réponses fonctionnelles induites par PAR2. Ce composé inhibe également la phosphorylation d'ERK1/2, l'activation de RhoA et l'inhibition de l'accumulation d'AMPc stimulée par la forskoline, induites par des concentrations micromolaires du ligand biaisé GB88.
Front Immunol, 2024, 15:1477072
E4841 Vorapaxar sulfate Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate) est un antagoniste sélectif et oralement actif du récepteur activé par la protéase (PAR-1), avec une valeur Ki de 8,1 nM. Ce composé réduit l'agrégation plaquettaire induite par le peptide activateur du récepteur de la thrombine (TRAP) de manière dose-dépendante.
S0342 Atopaxar Atopaxar (E5555, ER-172594-00) est un antagoniste du récepteur de la thrombine activé par la protéase-1 (PAR-1) puissant, actif par voie orale, sélectif et réversible.
S9916 SCH79797 dihydrochloride Le SCH79797 dihydrochloride est un antagoniste non peptidique très puissant et sélectif du récepteur 1 activé par la protéase (PAR1), capable d'inhiber la liaison d'un peptide activateur du récepteur de la thrombine à haute affinité au PAR1 avec une IC50 de 70 nM.