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AZ3451 PAR antagoniste

Réf. CatalogueS9744

AZ3451 est un puissant antagoniste du récepteur 2 activé par les protéases (PAR2) qui se lie à un site allostérique éloigné en dehors du faisceau hélicoïdal avec une IC50 de 23 nM.
AZ3451 PAR antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 571.46

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S974401 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.95%
99.95

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 571.46 Formule

C30H27BrN4O3

 Stockage (À compter de la date de réception) 3 years -20°C powder
N° CAS 2100284-59-9 -- Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC(C1CCCCC1)[N]2C3=C(C=C(C=C3)C(=O)NC4=CC=C(C=C4)C#N)N=C2C5=C(Br)C=C6OCOC6=C5

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (174.99 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
PAR2
(Cell-free assay)
23 nM
In vitro

AZ3451 est un antagoniste de PAR2 qui joue un rôle dans la réponse inflammatoire, l'apoptose, l'autophagie et la sénescence cellulaire lors de l'arthrose (OA). Ce composé prévient la réponse inflammatoire induite par l'IL-1β, la dégradation du cartilage et la sénescence prématurée dans les chondrocytes. Il atténue l'apoptose des chondrocytes en activant l'autophagie in vitro. Les voies P38/MAPK, NF-κB et PI3K/AKT/mTOR sont impliquées dans l'effet protecteur de ce produit chimique.
In vivo

L'injection intra-articulaire d'AZ3451 peut améliorer la dégradation du cartilage induite par la chirurgie dans un modèle d'arthrose (OA) chez le rat.
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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