PIKfyve

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S6414 Apilimod (STA-5326) Apilimod est un inhibiteur puissant et disponible par voie orale des cytokines interleukin-12 (IL-12) et interleukin-23 (IL-23) avec le potentiel de traiter certaines maladies auto-immunes et inflammatoires. Apilimod (STA-5326) inhibe l'IL-12 avec une IC50 de 1 nM, 1 nM et 2 nM, respectivement dans les PBMC humains stimulés par l'IFN-γ/SAC, les monocytes humains et les PBMC de souris. Apilimod (STA-5326) est également une petite molécule perméable aux cellules qui inhibe spécifiquement PIKfyve avec une IC50 de 14 nM.
Nat Commun, 2025, 16(1):8123
Nat Commun, 2025, 16(1):6397
J Cell Biol, 2025, 224(6)e202408158
S1219 YM201636 YM201636 est un inhibiteur sélectif de PIKfyve avec une IC50 de 33 nM, moins puissant envers p110α et insensible à Fabl (orthologue de levure). Ce composé supprime la croissance du cancer du foie via l'induction de l'autophagy.
Mol Biol Cell, 2024, 35(5):ar70
Nat Commun, 2022, 13(1):2136
Blood Cancer J, 2022, 12(3):39
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S6912 Vacuolin-1 Vacuolin-1 est un inhibiteur puissant et perméable aux cellules qui bloque l'exocytose Ca(2+)-dépendante des lysosomes et empêche la libération du contenu lysosomal sans affecter le processus de rescellement. Ce composé est également un inhibiteur puissant et sélectif de PIKfyve, et inhibe l'autophagie en altérant la maturation lysosomale via l'inhibition de PIKfyve.
Autophagy, 2025, 1-15.
Virulence, 2024, 15(1):2350893
Nat Commun, 2023, 14(1):3997
E2933 MOMIPP MOMIPP, un inducteur de la macropinocytose, est un inhibiteur de PIKfyve. Ce composé pénètre facilement la barrière hémato-encéphalique et est modérément efficace pour supprimer la progression des xénogreffes de glioblastome intracérébral.
S0785 Apilimod mesylate Apilimod mesylate est un inhibiteur puissant et disponible par voie orale des cytokines interleukin-12 (IL-12) et interleukin-23 (IL-23) avec le potentiel de traiter certaines maladies auto-immunes et inflammatoires. Ce composé inhibe l'IL-12 avec une IC50 de 1 nM, 1 nM et 2 nM, respectivement dans les PBMC humains stimulés par l'IFN-γ/SAC, les monocytes humains et les PBMC de souris. C'est également une petite molécule perméable aux cellules qui inhibe spécifiquement PIKfyve avec une IC50 de 14 nM.
bioRxiv, 2024, 2024.02.28.582543
Stem Cell Reports, 2022, 17(2):397-412
Hum Mol Genet, 2021, 29(22):3589-3605