Pim Inhibiteurs | Pim Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
|---|---|---|---|---|
| S2198 | SGI-1776 free base | SGI-1776 free base est un nouvel inhibiteur compétitif de l'ATP de Pim1 avec une IC50 de 7 nM dans un essai sans cellules, 50 et 10 fois plus sélectif que Pim2 et Pim3, également puissant contre Flt3 et Haspin. SGI-1776 induit l'apoptose et l'autophagy. |
|
|
| S7104 | AZD1208 | AZD1208 est un inhibiteur puissant et disponible par voie orale de la Pim kinase avec une IC50 de 0,4 nM, 5 nM et 1,9 nM pour Pim1, Pim2 et Pim3 dans des essais acellulaires, respectivement. Ce composé induit l'autophagy, l'arrêt du cycle cellulaire et l'apoptosis. Phase 1. |
|
|
| S7985 | PIM447 (LGH447) Hydrochloride | Le PIM447 (LGH447) Hydrochloride est un nouvel inhibiteur de la pan-PIM kinase avec des valeurs de Ki de 6 pM, 18 pM, 9 pM pour PIM1, PIM2, PIM3 respectivement. Il inhibe également GSK3β, PKN1 et PKCτ, mais à une puissance significativement plus faible avec une IC50 comprise entre 1 et 5 μM (différentiel >105 fois par rapport au Ki sur les PIM). Le PIM447 induit l'apoptose. |
|
|
| S8005 | SMI-4a | SMI-4a (TCS PIM-1 4a) est un inhibiteur puissant de Pim1 avec une CI50 de 17 nM, modérément puissant pour Pim-2, et n'inhibe pas de manière significative d'autres sérine/thréonine- ou tyrosine-kinases. |
|
|
| S7041 | CX-6258 HCl | CX-6258 HCl est un inhibiteur pan-Pim kinase puissant et efficace par voie orale, avec des IC50 de 5 nM, 25 nM et 16 nM pour Pim1, Pim2 et Pim3, respectivement. |
|
|
| S8800 | Uzansertib (INCB053914) | Uzansertib (INCB053914) est un nouvel inhibiteur pan-PIM kinases, compétitif de l'ATP, de petite molécule, avec des valeurs IC50 de 0,24 nM, 30 nM et 0,12 nM pour PIM1, PIM2 et PIM3 respectivement dans les essais biochimiques. |
|
|
| S6774 | TP-3654 | Le TP-3654 est l'inhibiteur de PIM de deuxième génération avec des valeurs de Ki de 5 nM, 239 nM et 42 nM pour PIM-1, PIM-2 et PIM-3, respectivement. |
|
|
| S3296 | Hispidulin | Hispidulin (Dinatin), un ingrédient naturel actif présent dans un certain nombre d'herbes médicinales traditionnelles chinoises, présente une activité inhibitrice contre la protéine kinase oncogène Pim-1 avec une CI50 de 2,71 μM. Ce composé induit l'apoptose par la dysfonction mitochondriale et l'inhibition de la voie de signalisation P13k/Akt dans les cellules cancéreuses HepG2. Il exerce des effets anti-ostéoporotiques et atténuants la résorption osseuse via l'activation de la voie de signalisation AMPK. |
|
|
| S6497 | SMI-16a | Le SMI-16a est un inhibiteur sélectif de la kinase Pim avec des valeurs d'IC50 de 150 nM et 20 nM pour Pim1 et Pim2 respectivement. |
|
|
| E4598 | MEN1703(SEL24,SEL24-B489) | MEN1703 (SEL24, SEL24-B489) est un double inhibiteur puissant, de type I, actif par voie orale, de PIM et FLT3-ITD, qui présente des valeurs de Kd de 2 nM pour PIM1, 2 nM pour PIM2 et 3 nM pour PIM3, respectivement. Ce Pim/flt3 kinase inhibitor démontre son large potentiel thérapeutique dans le traitement de la leucémie myéloïde aiguë. | ||
| S1050 | TCS PIM-1 1 | TCS PIM-1 1 (SC 204330) est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase Pim-1 compétitive de l'ATP avec une IC50 de 50 nM, montrant une bonne sélectivité par rapport à Pim-2 et MEK1/MEK2 avec une IC50 > 20000 nM. | ||
| E0675 | Quercetagetin | La Quercetagetin (6-Hydroxyquercétine), un flavonoïde, est un inhibiteur modérément puissant et sélectif, perméable aux cellules, de la kinase Pim-1 avec une IC50 de 0,34 μM. |
Les produits sont destinés à la recherche uniquement. Ne pas utiliser chez lhomme. Nous ne vendons pas aux patients.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Tous droits réservés.