Serine/threonin kinase Inhibiteurs | Serine/threonin kinase Inhibitors

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit
S0015	WNK-IN-11	WNK-IN-11 est un inhibiteur allostérique puissant, sélectif et oralement actif de la kinase With-No-Lysine (WNK) avec une IC50 de 4 nM pour l'enzyme WNK1.
E1670	MKI-1	MKI-1 (MASTL Kinase Inhibitor-1) est un inhibiteur à petite molécule de MASTL (microtubule-associated serine/threonine kinase-like) avec une IC50 de 9,9 μM dans un test kinase. Il exerce également des activités antitumorales et radiosensibilisatrices par inhibition de c-Myc médiée par PP2A dans des modèles de cancer du sein.
E2396	STK16-IN-1	STK16-IN-1 est un inhibiteur de la sérine/thréonine protéine kinase 16 (STK16) avec une IC50 de 295 nM.
S3522	2OH-BNPP1	2OH-BNPP1 est un inhibiteur de l'activité kinase de BUB1 (budding uninhibited by benzimidazoles-1, BUB1 Mitotic Checkpoint Serine/Threonine Kinase) qui peut être utilisé pour le traitement du cancer.
E0380	Hepln-13	Hepln-13 est un inhibiteur puissant et actif par voie orale de l'Hepsin avec une IC50 de 0,33 µM, qui peut être utilisé pour la recherche sur le cancer métastatique de la prostate.
S0995	BioE-1115	BioE-1115 est un double inhibiteur hautement sélectif et puissant de la PAS kinase (PASK) et de la casein kinase 2 (CK2) avec des IC50 de ~4 nM et ~10 M, respectivement.
E2987	GCN2-IN-1	Le GCN2-IN-1 (A-92) est un inhibiteur spécifique et puissant du site actif de la general control nonderepressible 2 kinase (GCN2) avec une CI50 de <0,3 μM. Il peut être étudié dans la recherche liée aux maladies impliquant l'intégration rétrovirale.
S8864	ZT-12-037-01	Le ZT-12-037-01 est un inhibiteur spécifique et ATP-compétitif de la STK19 avec des IC50 de 23,96 nM et 27,94 nM pour STK19 (WT) et STK19 (D89N), respectivement. Il présente une sélectivité kinase extrêmement élevée en utilisant KINOMEscan contre un panel de 468 kinases diverses à l'aide d'un essai de liaison compétitive in vitro au site ATP à 1 µM.
E1120	TC-DAPK 6	Le TC-DAPK 6 est un inhibiteur puissant, ATP-compétitif et hautement sélectif de DAPK avec une IC50 de 69 et 225 nM contre DAPK1 et DAPK3, respectivement.
S0848	GAK inhibitor 49	GAK inhibitor 49 est un inhibiteur puissant, ATP-compétitif et hautement sélectif de la cyclin G associated kinase (GAK) avec une IC50 de 56 nM.
S6060	HPK1-IN-2	HPK1-IN-2 est un inhibiteur puissant et actif par voie orale de la kinase-1 des progéniteurs hématopoïétiques (HPK1, une Serine/threonin kinase Ste20 apparentée), de Lck et de Flt3 avec des IC50 de <0,05 μM, <0,5 μM et <0,05 μM, respectivement. Ce composé présente une activité antitumorale.
E1975	HC-7366	HC-7366 est un modulateur "First-in-Human" de la General controlled nonderepressible 2 (GCN2) qui active la GCN2. Il démontre une efficacité anti-métastatique, réduisant les métastases pulmonaires et présente une activité anti-tumorale.
S8257	Luvixasertib (CFI-402257)	Luvixasertib (CFI-402257) est un inhibiteur de la thréonine tyrosine kinase (TTK) avec une IC50 de 1,7 nM et un Ki de 0,1 nM, respectivement. C'est un traitement thérapeutique potentiel pour le carcinome hépatocellulaire qui agit directement en inhibant les points de contrôle du cycle cellulaire dans les cellules cancéreuses et indirectement en mobilisant les cellules immunitaires du microenvironnement tumoral.
S6088	6-(Dimethylamino)purine	La 6-Diméthylaminopurine (N,N-Diméthyladénine) est un inhibiteur de la sérine/thréonine protéine kinase. Elle inhibe la rupture de la vésicule germinative et la maturation méiotique des ovocytes.
E1065	SBP-3264	Le SBP-3264 est une sonde chimique précieuse pour comprendre les rôles de STK3 et STK4 dans la leucémie myéloïde aiguë (LMA).
S7083	Ceritinib	Ceritinib est un puissant inhibiteur de ALK avec une IC50 de 0,2 nM dans les essais sans cellules. Ce composé inhibe également IGF-1R, InsR, STK22D et FLT3 avec des IC50 de 8 nM, 7 nM, 23 nM et 60 nM, respectivement. Phase 3.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):124 Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):314
S4967	Ceritinib dihydrochloride	Le dichlorhydrate de Ceritinib (Zykadia, LDK378) est un inhibiteur sélectif, biodisponible par voie orale et compétitif de l'ATP de ALK avec une IC50 de 0,2 nM. Le dichlorhydrate de Ceritinib inhibe également InsR, IGF-1R et STK22D avec une IC50 de 7 nM, 8 nM et 23 nM, respectivement. Le Ceritinib présente une activité antitumorale.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Exp Mol Med, 2022, 54(8):1225-1235 Cancer Res, 2022, 82(2):307-319
E2836	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1 (composé 17) est un puissant inhibiteur de la pyrimidine ALK qui peut inhiber la sérine/thréonine kinase testiculaire spécifique (TSSK2; IC50=31 nM) et la kinase d'adhésion focale (FAK; IC50=2 nM).