| S8358 |
WNK463
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WNK463 est un inhibiteur de pan-WNK-kinase. Il inhibe puissamment l'activité kinase in vitro des quatre membres de la famille WNK (WNK1, WNK2, WNK3 et WNK4) avec des IC50 de 5 nM, 1 nM, 6 nM et 9 nM.
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Nat Commun, 2025, 16(1):4945
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bioRxiv, 2025, 2025.02.02.636139
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PLoS Pathog, 2024, 20(8):e1012291
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| S1460 |
SP600125
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SP600125 (Nsc75890) est un inhibiteur à large spectre de JNK pour JNK1, JNK2 et JNK3 avec une IC50 de 40 nM, 40 nM et 90 nM dans des essais acellulaires, respectivement ; une sélectivité 10 fois supérieure contre MKK4, 25 fois supérieure contre MKK3, MKK6, PKB et PKCα, et une sélectivité 100 fois supérieure contre ERK2, p38, Chk1, EGFR etc. Ce composé est également un inhibiteur à large spectre de sérine/thréonine kinases incluant Aurora kinase A, FLT3 et TRKA avec une IC50 de 60 nM, 90 nM et 70 nM. Il inhibe l'autophagie et active l'apoptose.
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Nat Commun, 2025, 16(1):7156
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(36):e00028
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| S8929 |
GCN2iB
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GCN2iB est un inhibiteur ATP-compétitif de la Serine/threonin kinase general control nonderepressible 2 (GCN2) avec une IC50 de 2,4 nM.
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Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8
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EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00505-1
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EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130
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| S7270 |
SRPIN340
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SRPIN340 est un inhibiteur sélectif de SRPK avec un Ki de 0,89 μM pour SRPK1, ne montrant aucune activité inhibitrice significative contre plus de 140 autres kinases.
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Mol Cell, 2024, 84(23):4558-4575.e8
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Cancers (Basel), 2022, 14(19)4695
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Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9
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| S4956 |
Benzamidine HCl
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Benzamidine est un inhibiteur des serine proteases avec des valeurs de Ki de 35, 350 et 220 µM respectivement pour la trypsine, la plasmine et la thrombine.
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Sci Rep, 2019, 9(1):382
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Nature, 2015, 519(7542):247-50
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Nature, 2015, 12;519(7542):247-50.
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| S8810 |
SPHINX31
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SPHINX31 est un inhibiteur de SRPK1 avec une CI50 de 5,9 nM avec une sélectivité élevée pour SRPK1 par rapport à SRPK2 (50 fois) et CLK1 (100 fois).
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Leukemia, 2023, 37(8):1649-1659
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Antiviral Res, 2023, 10.1016/j.antiviral.2023.105756
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| S8945 |
BAY-1816032
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Le BAY-1816032 est un inhibiteur puissant et disponible par voie orale de la kinase budding uninhibited by benzimidazoles 1 (BUB1) avec un IC50 de 6,1 nM pour le domaine catalytique recombinant de la BUB1 humaine. Ce composé a une activité antitumorale.
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Mol Cell, 2024, 84(9):1783-1801.e7
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| S0431 |
ML281
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ML281 est un inhibiteur puissant et sélectif de la Serine/threonine kinase 33 (STK33) avec une IC50 de 0,014 μM. Ce composé est sélectivement toxique pour les lignées de cellules cancéreuses dépendantes de KRAS.
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iScience, 2024, 27(3):109300
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| S8976 |
DCLK1-IN-1
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DCLK1-IN-1 est une sonde chimique sélective et compatible in vivo du domaine de la doublecortine-like kinase 1 (DCLK1) qui se lie à DCLK1 et DCLK2 avec des IC50 de 9,5 nM et 31 nM, respectivement. Ce composé inhibe les kinases DCLK1 et DCLK2 avec des IC50 de 57,2 nM et 103 nM dans un test de kinase, respectivement.
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Clin Transl Med, 2022, 12(5):e743
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| S6710 |
SGC-GAK-1
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SGC-GAK-1 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif en cellules de la kinase associée à la cycline G (GAK) avec une valeur Ki de 3,1 nM et une sélectivité >50 fois supérieure à celle de la kinase la plus proche.
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Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
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