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ZT-12-037-01 Serine/threonin kinase inhibiteur

Name: ZT-12-037-01
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8864
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS8864

Le ZT-12-037-01 est un inhibiteur spécifique et ATP-compétitif de la STK19 avec des IC50 de 23,96 nM et 27,94 nM pour STK19 (WT) et STK19 (D89N), respectivement. Il présente une sélectivité kinase extrêmement élevée en utilisant KINOMEscan contre un panel de 468 kinases diverses à l'aide d'un essai de liaison compétitive in vitro au site ATP à 1 µM.

ZT-12-037-01 Serine/threonin kinase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 385.50

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S886401 DMSO]41 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.58%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.58

Cibles apparentées	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Autre Serine/threonin kinase Inhibiteurs	WNK463 GCN2iB SRPIN340 Benzamidine HCl SPHINX31 SGC-GAK-1 ML281 BAY-1816032 DCLK1-IN-1 Luvixasertib (CFI-402257)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	385.50	Formule	C₂₁H₃₁N₅O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	2328073-61-4	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)N1CCC(CC1)NC2=NC(=NC3=CC(=C(C=C32)OC)OC)NC4CC4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 41 mg/mL (106.35 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	STK19 (Cell-free assay) 23.96 nM STK19 (D89N) (Cell-free assay) 27.94 nM
In vitro	Le traitement au ZT-12-037-01 inhibe efficacement la phosphorylation de NRAS de manière dose- et temps-dépendante. De plus, avec l'augmentation des concentrations d'ATP, l'IC50 de ce composé contre STK19 a augmenté en conséquence, indiquant qu'il s'agit d'un inhibiteur compétitif de l'ATP pour STK19. Ce traitement chimique inhibe significativement la formation de colonies de mélanocytes, la prolifération et la formation tumorale entraînées par le NRAS-STK19 mutant. L'effet pro-apoptotique du composé est considérablement renforcé dans les cellules exprimant le NRAS oncogène.
In vivo	ZT-12-037-01 est un inhibiteur très puissant de STK19 avec une faible toxicité in vivo. Son traitement inhibe également la croissance des mélanomes xénogreffés SK-MEL-2 (avec NRAS^Q61R) de manière dose-dépendante.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30712867/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):