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Adenosine Receptor Inhibiteurs | Adenosine Receptor Inhibitors

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S8720 Imaradenant (AZD4635) Imaradenant (AZD4635, HTL1071) est un antagoniste oral du A2AR qui se lie à l'A2AR humain avec un Ki de 1,7 nM et avec une sélectivité > 30 fois supérieure aux autres Adenosine Receptor.
Front Immunol, 2021, 12:687296
S5358 Regadenoson Regadenoson (CVT-3146, Lexiscan) est un agoniste sélectif du A2A adenosine receptor avec une activité vasodilatatrice coronaire.
S0498 Namodenoson (CF-102) Namodenoson (CF-102, 2-Cl-IB-MECA) est un agoniste oralement biodisponible et sélectif du A3 Adenosine Receptor (A3AR) avec un Ki de 0,33 nM. Ce composé exerce un effet anti-NASH médié par la dérégulation de la voie de signalisation PI3K/NF-κB/Wnt/β-caténine.
E4032 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine (Methylthioadenosine, MTA) est un nucléoside soufré naturel produit par la décarboxylation de la S-adénosylméthionine. Ce nucléoside est un puissant agoniste des adenosine receptors avec des Ki de 0,15, 1,13, 13,9 et 0,68 μM pour A1, A2A, A2B et A3, respectivement.
S0272 Derenofylline (SLV320) La Derenofylline (SLV320) est un antagoniste sélectif et puissant du récepteur de l'adénosine A1 avec un Ki de 1 nM, et elle montre une sélectivité pour l'adénosine A1 par rapport aux récepteurs A2A, A2B et A3 avec des Ki de 398 nM, 3981 nM et 200 nM, respectivement.
S4932 Proxyphylline Proxyphylline (Monophylline, Spasmolysin) est un dérivé de la théophylline qui est utilisé comme bronchodilatateur et pour ses propriétés cardiovasculaires. Il antagonise sélectivement les A1 adenosine receptors (Ki = 82 nM pour le cerveau bovin) par rapport aux récepteurs A2 adenosine receptors (Ki = 850 µM pour les plaquettes).
E2985 Capadenoson Capadenoson (BAY 68-4986) est un agoniste partiel non nucléosidique, biodisponible par voie orale, du récepteur A1 de l'adénosine qui présente un effet anti-ischémique.
E4450 N6-Cyclopentyladenosine N6-Cyclopentyladenosine est un dérivé d'adénosine et un puissant agoniste des récepteurs de l'adénosine avec des valeurs de Ki de 2,3 nM, 790 nM et 43 nM pour les récepteurs humains A1, A2A et A3, respectivement. Il agit comme un anticonvulsivant et pourrait présenter des actions protectrices contre les crises induites par l'(AMPH).
E0356 MIPS521

MIPS521 est un modulateur allostérique positif du A1R qui présente une efficacité analgésique in vivo chez le rat.
S5678 trans-Zeatin-riboside La Zeatin Riboside est la forme la plus active et la plus ubiquitaire des cytokinines naturelles qui favorisent la division cellulaire, stimulent la prolifération des pousses, inhibent la formation des racines, ralentissent le processus de vieillissement et activent l'expression génique et l'activité métabolique. La Zeatin Riboside a un effet immunomodulateur en agonisant le récepteur mammalien de l'adenosine A2A receptor.
E4632 Taminadenant Taminadenant (NIR178, PBF509) est un antagoniste non-xanthine et non-furanique du récepteur A2A de l'adénosine (A2AR). Il peut antagoniser l'accumulation de cAMP et les réponses d'impédance médiées par l'agoniste A2AR avec des valeurs de Kb de 72,8 nM et 8,2 nM, respectivement. Il présente une utilité potentielle pour le traitement de la maladie de Parkinson (MP).
S6639 BAY-545 Le BAY-545 est un antagoniste du A2B Adenosine Receptor avec une IC50 de 59 nM.
S6910 Preladenant Le Preladenant (Privadenant, SCH 420814, MK-3814) est un antagoniste puissant, compétitif et sélectif du récepteur humain adenosine A2A receptor avec un Ki de 1,1 nM.
E4626 BAY 60-6583 BAY 60-6583 est un agoniste non purinique et sélectif du récepteur A2b de l'adénosine, avec une CE50 de 3-10 nM pour les récepteurs humains A2b et >10 μM pour les récepteurs A1 et A2a. Il se lie au récepteur A2b de l'adénosine chez les souris, les lapins et les chiens avec des Ki de 750 nM, 340 nM et 330 nM, respectivement. Il améliore également l'activité antitumorale des lymphocytes T modifiés par un récepteur d'antigène chimérique.
S0838 NBMPR (S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine) NBMPR (S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine) est un inhibiteur du transporteur ENT1 qui traverse la barrière hémato-encéphalique et est capable de potentialiser les effets neuroprotecteurs de l'adénosine.
S2945 SCH-442416 SCH-442416 est un antagoniste sélectif du récepteur A2A de l'adénosine qui se lie aux récepteurs A2A de l'adénosine humains et de rat avec un Ki de 0,048 nM et 0,5 nM, respectivement.
S6347 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) La 5'-N-éthylcarboxamidoadénosine (NECA, 5'-(N-éthylcarboxamido)adénosine, adénosine-5'N-éthylcarboxamide, 5'-éthylcarboxamidoadénosine) est un agoniste stable et non sélectif du adenosine receptor. Elle agit via de multiples mécanismes, notamment : la réduction du stress oxydatif induit par le diabète, l'inhibition de l'expression génique de l'IL-18, du TNF-α et de l'ICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54)), et le blocage de l'activation de la voie JNK-MAPK.
S5427 Alloxazine Alloxazine (Isoalloxazine) est un antagoniste du récepteur A2, environ 10 fois plus sélectif pour le récepteur A2B que pour le récepteur A2A.
S3988 Theophylline-7-acetic acid Theophylline-7-acetic acid (Acéfylline, acétyloxythéophylline, Carboxyméthylthéophylline), agissant comme un antagoniste des adenosine receptor, est un stimulant de la classe chimique des xanthines.
S0721 Ticlopidine Ticlopidine (Yuclid, Ticlopidinum, Ticlopidina, PCR 5332) est un inhibiteur oralement actif de l'agrégation plaquettaire induite par l'adénosine diphosphate (ADP). Ce composé est également un inhibiteur du CYP2B6 avec un Ki de 0.2 μM.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9
E6040New Imiquimod maleate Imiquimod maleate (maléate de R 837) est un dérivé sel de petite molécule de l'acide maléique, isolé de la base libre d'Imiquimod et est un modificateur de la réponse immunitaire, un agoniste puissant et sélectif du toll like receptor 7 (TLR7), un antagoniste du adenosine A₂A receptor avec un Ki de 2,16 μM, et un inhibiteur de l'activité de l'adénylyl cyclase, induisant des protéines antivirales comme la cystatine A. Il présente une forte efficacité antitumorale et antivirale, le rendant efficace pour des affections telles que la COVID-19, les verrues HPV, le molluscum contagiosum, la kératose actinique, le carcinome basocellulaire et spinocellulaire, la maladie de Bowen et la néoplasie intraépithéliale vulvaire.
E6039 Imiquimod hydrochloride Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride) est un modificateur de la réponse immunitaire à petite molécule, un agoniste puissant et sélectif du toll like receptor 7 (TLR7), un antagoniste du Adenosine A₂A receptor avec un Ki de 2,16 μM, et un inhibiteur de l'activité de l'adénylate cyclase, induisant des protéines antivirales comme la cystatine A. Il présente une forte efficacité antitumorale et antivirale, ce qui le rend efficace pour des affections telles que la COVID 19, les verrues HPV, le molluscum contagiosum, la kératose actinique, le carcinome basocellulaire et spinocellulaire, la maladie de Bowen et la néoplasie intraépithéliale vulvaire.