Adenosine Receptor Agonistes | Adenosine Receptor Antagonists

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit
S7588	Reversine	Reversine est un puissant antagoniste du human A3 adenosine receptor avec un K_i de 0,66 μM, et un inhibiteur pan-aurora A/B/C kinase avec une IC50 de 400 nM/500 nM/400 nM, respectivement. Également utilisé pour la dédifférenciation des cellules souches.	Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72 EMBO J, 2024, 43(19):4324-4355 Sci Adv, 2024, 10(44):eado6607
S8105	ZM241385	Le ZM-241385 est un ligand antagoniste à haute affinité sélectif pour le récepteur A2A de l'adénosine.	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9 J Infect, 2025, 90(4):106449 Front Cell Dev Biol, 2022, 10:827714
S2790	Istradefylline	Istradefylline (KW-6002) est un antagoniste sélectif du récepteur A2A de l'adénosine (A2AR) avec un K_i de 2,2 nM. Phase 3.	J Infect, 2025, 90(4):106449 Sci Adv, 2025, 11(9):eadq1724 Nat Commun, 2023, 14(1):3364
S8104	SCH58261	SCH 58261 est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur A2a de l'adénosine avec un K_i de 2,3 nM pour le récepteur A2a de rat et de 2 nM pour le récepteur A2a bovin, respectivement.	CNS Neurosci Ther, 2024, 30(5):e14726 Molecules, 2022, 27(19)6267 J Neurochem, 2021, 10.1111/jnc.15436
S9608	Etrumadenant (AB928)	Etrumadenant (AB928, A2aR/A2bR antagonist-1) est un nouvel antagoniste double A2aR/A2bR, avec des valeurs de Kd de 1,4 nM et 2 nM pour A2aR et A2bR, respectivement.	FEBS Open Bio, 2025, 15(2):335-345 Nat Prod Commun, 2022, 17(10): 1–8 Natural Product Communications, 2022, 2022;17(10)
S8575	A2AR antagonist 1	A2AR antagonist 1 est un puissant antagoniste du A2AR (Adenosine A2A Receptor) avec des valeurs de Ki de 4 nM et 264 nM pour A2AR et A1R, respectivement.	MedComm (2020), 2023, 4(2):e242 Mol Cancer Res, 2019, 17(5):1166-1179
S6646	Ciforadenant (CPI-444)	Ciforadenant (CPI-444, V81444) est un antagoniste puissant et sélectif du Adenosine A2A receptor. Il se lie aux récepteurs A2A avec un Ki de 3,54 nmol/L et démontre une sélectivité supérieure à 50 fois pour le récepteur A2A par rapport aux autres sous-types de récepteurs de l'adénosine.	Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(6):108 Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00163-1
E1310	DPCPX	Le DPCPX (PD 116948), un dérivé de la xanthine, est un antagoniste très puissant et sélectif du récepteur A1 de l'adénosine (ADORA1), avec un Ki de 0,46 nM.	Cell Biol Toxicol, 2024, 40(1):59
S8720	Imaradenant (AZD4635)	Imaradenant (AZD4635, HTL1071) est un antagoniste oral du A2AR qui se lie à l'A2AR humain avec un Ki de 1,7 nM et avec une sélectivité > 30 fois supérieure aux autres Adenosine Receptor.	Front Immunol, 2021, 12:687296
S0272	Derenofylline (SLV320)	La Derenofylline (SLV320) est un antagoniste sélectif et puissant du récepteur de l'adénosine A1 avec un Ki de 1 nM, et elle montre une sélectivité pour l'adénosine A1 par rapport aux récepteurs A2A, A2B et A3 avec des Ki de 398 nM, 3981 nM et 200 nM, respectivement.
S4932	Proxyphylline	Proxyphylline (Monophylline, Spasmolysin) est un dérivé de la théophylline qui est utilisé comme bronchodilatateur et pour ses propriétés cardiovasculaires. Il antagonise sélectivement les A1 adenosine receptors (Ki = 82 nM pour le cerveau bovin) par rapport aux récepteurs A2 adenosine receptors (Ki = 850 µM pour les plaquettes).
E4632	Taminadenant	Taminadenant (NIR178, PBF509) est un antagoniste non-xanthine et non-furanique du récepteur A2A de l'adénosine (A2AR). Il peut antagoniser l'accumulation de cAMP et les réponses d'impédance médiées par l'agoniste A2AR avec des valeurs de Kb de 72,8 nM et 8,2 nM, respectivement. Il présente une utilité potentielle pour le traitement de la maladie de Parkinson (MP).
S6639	BAY-545	Le BAY-545 est un antagoniste du A_2B Adenosine Receptor avec une IC50 de 59 nM.
S6910	Preladenant	Le Preladenant (Privadenant, SCH 420814, MK-3814) est un antagoniste puissant, compétitif et sélectif du récepteur humain adenosine A_2A receptor avec un Ki de 1,1 nM.
S2945	SCH-442416	SCH-442416 est un antagoniste sélectif du récepteur A2A de l'adénosine qui se lie aux récepteurs A2A de l'adénosine humains et de rat avec un Ki de 0,048 nM et 0,5 nM, respectivement.
S5427	Alloxazine	Alloxazine (Isoalloxazine) est un antagoniste du récepteur A2, environ 10 fois plus sélectif pour le récepteur A2B que pour le récepteur A2A.
S3988	Theophylline-7-acetic acid	Theophylline-7-acetic acid (Acéfylline, acétyloxythéophylline, Carboxyméthylthéophylline), agissant comme un antagoniste des adenosine receptor, est un stimulant de la classe chimique des xanthines.