Adrenergic Receptor Inhibiteurs | Adrenergic Receptor Inhibitors

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S4076 Propranolol HCl Propranolol HCl (AY-64043, ICI-45520, NCS-91523) est un inhibiteur compétitif non sélectif des beta-adrenergic receptors.
Cell Res, 2024, 10.1038/s41422-024-00946-z
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Sci Rep, 2024, 14(1):4178
S1206 Bisoprolol fumarate Le Bisoprolol fumarate (EMD33512) est un bloqueur sélectif du récepteur adrénergique β1.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
J Pathol, 2022, 10.1002/path.6020
Front Nutr, 2022, 9:907986
S1324 Doxazosin Mesylate Le Doxazosin, un dérivé de la quinazoline, antagonise sélectivement les récepteurs α1-adrénergiques postsynaptiques, utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle et de la rétention urinaire associée à l'hyperplasie bénigne de la prostate.
J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 10.1186/s13046-023-02866-z
J Ocul Pharmacol Ther, 2017, 33(1):50-56
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S5739 Nebivolol Le Nebivolol (Bystolic, R 065824) est un bêta-bloquant du récepteur β1 ayant un effet vasodilatateur potentialisant l'oxyde nitrique, utilisé dans le traitement de l'hypertension et également de l'insuffisance ventriculaire gauche.
Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708
Front Pharmacol, 2022, 13:1049640
Front Pharmacol, 2021, 12:691998
S5703 Carvedilol Phosphate Le Carvedilol Phosphate est la forme sel de phosphate du Carvedilol, un mélange racémique et un agent bloquant adrénergique avec une activité antihypertensive et dépourvu d'activité sympathomimétique intrinsèque.
Res Pharm Sci, 2016, 11(5):419-427
Res Pharm Sci, 2015, 10(5):388-96
S5787 Dronedarone Dronedarone (SR33589) est un dérivé de l'amiodarone classé comme agent antiarythmique de classe III. Il présente une inhibition dépendante du rythme du courant rapide de Na+, inhibe les récepteurs α et β-Adrenergic Receptor comme les agents de classe II, présente un blocage des courants sortants de K+ comme principal mécanisme d'action de la classe III, et bloque efficacement les courants entrants lents de Ca2+ (classe IV).
Korean Circ J, 2024, 54(4):172-186
Chem Res Toxicol, 2021, 10.1021/acs.chemrestox.1c00127
S2086 Ivabradine HCl Ivabradine HCl (S 16257-2, S-18982 D6 hydrochloride), un nouvel inhibiteur de If avec une IC50 de 2,9 μM qui agit spécifiquement sur l'activité pacemaker du nœud sino-auriculaire, est un agent pur de réduction de la fréquence cardiaque.
Cell Rep, 2022, 38(10):110468
J Pain, 2018, 19(6):626-634
S2113 Cisatracurium Besylate Cisatracurium Besylate(51W89) est un agent bloquant neuromusculaire non dépolarisant, antagonisant l'action de l'acétylcholine en inhibant la transmission neuromusculaire.
Biosci Trends, 2021, 15(1):50-54
S5088 Labetalone hydrochloride Labetalone hydrochloride (Benzoic amide) est la forme chlorhydrate de labétalol, un bloqueur des récepteurs alpha- et beta-Adrenergic Receptor qui est utilisé comme antihypertenseur.
S6345 3-Nitro-L-tyrosine La 3-Nitro-L-tyrosine (3-NT, N-Tyr, MNT), synthétisée à partir de L-tyrosine par le peroxynitrite, est un produit de l'oxyde nitrique et du superoxyde. Ce composé inhibe les réponses hémodynamiques à l'angiotensine II, éventuellement par l'inhibition des événements médiés par le alpha 1-adrenoceptor.
S9470 Penbutolol Sulfate Penbutolol Sulfate ((-)-Terbuclomine) est un bêta-bloquant du Adrenergic Receptor et un diurétique efficace, utilisé comme agent antihypertenseur.
E0949 Mebicar Mebicar, un dérivé de bis-urées bicycliques, inhibe la réaction d'orientation chez les souris albinos, potentialise l'action des hypnotiques narcotiques, abolit la réaction réflexe conditionnée d'évitement, présente une activité adrénolytique centrale, interfère avec le métabolisme de la norépinéphrine dans le tronc cérébral.
S5496 Guanethidine Monosulfate Guanethidine Monosulfate est un agent antihypertenseur qui agit en inhibant sélectivement la transmission dans les nerfs adrénergiques post-ganglionnaires.
S0896 DSP-4 HCl Le DSP-4 hydrochloride (Neurotoxin DSP 4 (hydrochloride)) peut être utilisé pour la dégradation sélective temporaire des neurones noradrénergiques centraux et périphériques, ce qui affecte exclusivement les fibres noradrénergiques du LC (locus coeruleus).
S5723 Carvedilol EP IMpurity E Le Carvedilol est un bêta-bloquant/alpha-1-bloquant non sélectif utilisé dans la prise en charge de l'insuffisance cardiaque congestive (ICC).
S4113 Desvenlafaxine Desvenlafaxine (WY 45233 Succinate) est un inhibiteur de la recapture de la sérotonine (5-HT) et de la norepinephrine (NE) avec des Ki de 40,2 nM et 558,4 nM, respectivement.
Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100
Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052
S1642 Methyldopa Methyldopa (Aldomet) est un inhibiteur compétitif de la DOPA decarboxylase avec une ED50 de 21,8 mg/kg.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S4112 Desvenlafaxine Succinate hydrate Desvenlafaxine Succinate hydrate (WY 45233) est un nouvel inhibiteur de la recapture des transporteurs de la sérotonine (5-HT) et de la norépinéphrine (NE) avec des Ki de 40,2 nM et 558,4 nM respectivement.
Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052
S3913 Pimethixene maleate Pimethixene maleate, un antihistaminique, un agent antimigraineux et un composé antisérotoninergique, est un antagoniste très puissant d'un large éventail de récepteurs de monoamines, y compris une variété de récepteurs de la sérotonine. Pimethixene maleate inhibe 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 et Muscarinic M2 avec des pKi de 10,22, 10,44, 8,42, 7,63, < 5, 7,30, 7,28, 7,61, 6,37, 8,19, 7,54, 10,14, 8,61 et 9,38, respectivement.
S9560 Anisodamine Hydrobromide L'anisodamine (6-hydroxyhyoscyamine) est un dérivé d'atropine d'origine naturelle et présente une activité anti-inflammatoire. Elle inhibe également les récepteurs α1-adrénergiques et les récepteurs muscariniques de l'acétylcholine (mAChRs).