Adrenergic Receptor Agonistes | Adrenergic Receptor Antagonists

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit
S8114	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol)	Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride est un antagoniste des récepteurs β2-adrenergic receptor hautement sélectif avec des valeurs de Ki de 0,7, 49,5 et 611 nM pour les récepteurs β2, β1 et β3, respectivement.	Immunity, 2025, S1074-7613(25)00226-2 J Immunother Cancer, 2025, 13(6)e011611 Biomedicines, 2022, 10(2)487
S1831	Carvedilol	Carvedilol (BM-14190, SKF 105517) est un bêta-bloquant/alpha-1 bloquant non sélectif, utilisé pour traiter l'insuffisance cardiaque congestive (ICC) et l'hypertension artérielle.	Gastroenterology, 2024, 167(5):993-1007 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Antioxidants (Basel), 2023, 12(8)1585
S5430	Metoprolol	Metoprolol est un agent bloquant β1-adrénergique cardiosélectif avec des valeurs de log Kd de -7,26 ± 0,07, -6,89 ± 0,09 et -5,16 ± 0,12 pour les adrénorécepteurs β1, β2 et β3, respectivement. Il est utilisé pour l'infarctus aigu du myocarde, l'insuffisance cardiaque, l'angine de poitrine et l'hypertension légère à modérée.	Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181 Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049 BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25
S1549	Nebivolol hydrochloride (R-65824)	Nebivolol HCl (R-65824) inhibe sélectivement le récepteur β1-adrénergique avec une IC50 de 0,8 nM.	J Biol Chem, 2025, 301(7):110305 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Oncogenesis, 2022, 11(1):24
S2509	Sotalol HCl	Sotalol(MJ-1999) est un bêta-bloquant non sélectif et un bloqueur des canaux potassiques avec une CI50 de 43 μM.	Circulation, 2024, 150(7):563-576 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 EBioMedicine, 2023, 95:104741
S2373	Yohimbine HCl	Yohimbine (Antagonil) a été utilisé comme mydriatique et dans le traitement de l'impuissance. Il est également réputé être un aphrodisiaque.	Front Pharmacol, 2024, 15:1431758 Anesth Analg, 2023, 137(2):426-39 Mol Pain, 2022, 18:17448069221107810
S2038	Phentolamine Mesylate	Phentolamine Mesylate (méthanesulfonate de phentolamine) est un antagoniste réversible et non sélectif des alpha-adrenergic receptor, utilisé pour la prévention ou le contrôle des épisodes hypertensifs.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10162 Sci Rep, 2024, 14(1):4178
S4650	Atipamezole	Atipamezole (MPV-1248, MPV1248, Antisedan) est un antagoniste synthétique du α2 adrenergic receptor. Il a également été étudié chez l'homme comme un médicament potentiel contre la maladie de Parkinson.	Biomed Pharmacother, 2024, 177:117038 Exp Mol Med, 2020, 10.1038/s12276-020-0461-6 Nitric Oxide, 2019, 85:1-9
S4817	Atenolol	Atenolol (Tenormin, Normiten, Blokium) est un antagoniste sélectif du récepteur β1 avec des valeurs de log Kd de -6,66±0,05, -5,99±0,14, -4,11±0,07 pour la liaison aux adrénorécepteurs β1, β2 et β3 humains.	Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181 Drug Metab Dispos, 2025, 53(4):100049 Int J Mol Sci, 2022, 23(21)12948
S1424	Prazosin HCl	Prazosin HCl (cp-12299-1) est un antagoniste compétitif du récepteur alpha-1 adrénergique, utilisé pour traiter l'hypertension artérielle ou l'hyperplasie bénigne de la prostate.	J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
S4679	Terazosin HCl	Terazosin (Hytrin, Zayasel, Terazosine, Flumarc, Fosfomic, Blavin) est un antagoniste sélectif des alpha-1 utilisé pour le traitement des symptômes de l'hypertrophie bénigne de la prostate (HBP). Il agit en bloquant l'action de l'adrénaline sur les muscles lisses de la vessie et les parois des vaisseaux sanguins.	bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647018 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 J Biomed Sci, 2021, 28(1):8
S1409	Alfuzosin HCl	Alfuzosin HCl (SL 77499 HCl) est un antagoniste des récepteurs alpha1 utilisé pour traiter l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP).	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Prostate, 2016, 76(8):757-66
S2059	Terazosin HCl Dihydrate	Terazosin HCl est un antagoniste sélectif des α1-adrénocepteurs, utilisé pour le traitement des symptômes d'une hypertrophie de la prostate (HBP).	J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016 J Biomed Sci, 2021, 28(1):8
S2517	Maprotiline HCl	Maprotiline HCl est un inhibiteur sélectif de la recapture de la noradrénaline, utilisé dans le traitement de la dépression.	Ann Hematol, 2025, 10.1007/s00277-025-06571-z Front Pharmacol, 2021, 12:689767
S2126	Naftopidil	Naftopidil (KT-611) est un antagoniste sélectif du α1-adrenergic receptor avec un K_i de 3,7 nM, 20 nM et 1,2 nM pour respectivement α1a, α1b et α1d, utilisé pour le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate.	J Physiol Sci, 2025, 75(2):100016 Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
S4123	Timolol Maleate	Timolol Maleate (MK-950, (S)-Timolol Maleate) est un antagoniste non sélectif du beta-adrenergic receptor pour β1/β2 avec un K_i de 1,97 nM/2,0 nM.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 J Dermatolog Treat, 2020, 24:1-7
S1827	Betaxolol HCl	Le Betaxolol (SL 75212) est un bêta-bloquant du β₁ Adrenergic Receptor avec une IC50 de 6 μM.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Chirality, 2018, 30(11):1195-1205
S4124	Tolazoline HCl	Tolazoline (chlorhydrate d'Imidaline, chlorhydrate de NSC35110) est un antagoniste non sélectif compétitif du α-adrenergic receptor.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Insect Biochem Mol Biol, 2017, 90:61-70
S5023	Nadolol	Nadolol (Corgard, Solgol, Anabet, SQ11725) est un antagoniste bêta-adrénergique non sélectif doté d'activités antihypertensives et antiarythmiques.	J Chromatogr A, 2024, 1734:465286 Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x
S2091	Betaxolol	Betaxolol (SL 75212, Dextrobetaxolol) est un bêta1 Adrenergic Receptor bloquant sélectif utilisé dans le traitement de l'hypertension et du glaucome.	Nat Commun, 2020, 24;11(1):1990 Chirality, 2018, 30(11):1195-1205
S1613	Silodosin	Silodosin (KAD 3213, KMD 3213) est un antagoniste très sélectif du récepteur α1A-adrénergique, utilisé dans le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S1856	Metoprolol Tartrate	Metoprolol Tartrate (CGP 2175E) est un bêta-bloquant sélectif des récepteurs β1, utilisé pour traiter l'hypertension et l'insuffisance cardiaque.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S4010	Acebutolol HCl	Acebutolol est un antagoniste des récepteurs β-adrénergiques utilisé dans le traitement de l'hypertension, de l'angine de poitrine et des arythmies cardiaques.	Front Pharmacol, 2021, 12:740529
S2607	Buflomedil HCl	Buflomedil HCl (NSC 759291) est un vasodilatateur utilisé pour traiter la claudication ou les symptômes de l'artériopathie périphérique; un inhibiteur non sélectif du Adrenergic Receptor.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5666	Moxisylyte hydrochloride	Le Moxisylyte hydrochloride (thymoxamine) est un agent bloquant alpha-adrénergique utilisé pour le traitement de la maladie de Raynaud.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5942	Bisoprolol	Bisoprolol est un agent bloquant β1-adrénergique cardiosélectif utilisé pour la prévention secondaire de l'infarctus du myocarde (IM), de l'insuffisance cardiaque, de l'angine de poitrine et de l'hypertension légère à modérée.	J Pathol, 2022, 10.1002/path.6020
S5337	Rauwolscine hydrochloride	Le Rauwolscine hydrochloride (Isoyohimbine, ">Yohimbine, corynanthidine) est la forme sel chlorhydrate de la Rauwolscine, un antagoniste ">2 sp">cifique et puissant avec un Ki de 12 nM.	J Pharm Biomed Anal, 2020, 180:113019
S5981	S(-)-Propranolol hydrochloride	S(-)-Propranolol hydrochloride, l'énantiomère actif du propranolol, est un antagoniste du récepteur β-adrénergique (β-Adrenergic Receptor) avec des valeurs de log Kd de -8,16, -9,08 et -6,93 pour β1, β2 et β3, respectivement.	Heliyon, 2024, 10(11):e31865
E2901	(-)-Isoproterenol hydrochloride	Le chlorhydrate de (-)-Isoprotérénol est un agoniste du récepteur bêta-adrénergique. Ce composé est également utilisé dans le traitement de la bradycardie et comme bronchodilatateur.	Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):287
S5780	Prazosin	Prazosin est un bloqueur α1 qui agit comme un agoniste inverse sur les récepteurs adrénergiques alpha-1. Il est utilisé pour traiter l'hypertension.	BMC Pharmacol Toxicol, 2020, 21(1):61
S4085	Levobetaxolol HCl	Levobetaxolol (AL 1577A, chlorhydrate de (S)-Betaxolol) présente une affinité plus élevée pour les récepteurs humains β1 et β2 clonés avec des valeurs de K_i de 0,76 nM et 32,6 nM, respectivement.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
E5827	Propranolol	Propranolol est un antagoniste non sélectif des récepteurs β-adrénergiques (βAR), avec des valeurs de Ki de 1,8 nM pour le β1AR et de 0,8 nM pour le β2AR, abaissant efficacement les niveaux de cAMP et activant la voie MAPK en aval des βAR. C'est un traitement efficace pour les hémangiomes infantiles (HI), où il induit des effets antiprolifératifs et anti-survie sur les cellules souches d'hémangiomes (HemSCs).	Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(2)181
S5778	Esmolol	Esmolol est un bêta-bloquant cardiosélectif du récepteur bêta1 à action rapide, de très courte durée d'action, et sans activité sympathomimétique intrinsèque significative ni activité stabilisatrice de membrane aux doses thérapeutiques.	UNIVERSITY OF PÉCS, 2023,
S4100	Esmolol HCl	Esmolol (ASL8052) est un bêta-bloquant cardiosélectif, utilisé pour contrôler les battements cardiaques rapides ou les rythmes cardiaques anormaux.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S4278	Carteolol HCl	Carteolol HCl (chlorhydrate de cartéolol, chlorhydrate d'OPC-1085) est un antagoniste des récepteurs β-adrénergiques, utilisé pour le traitement du glaucome.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S4291	Labetalol HCl	Labetalol HCl(AH-5158 hydrochloride,Labetalol hydrochloride,Sch-15719W) est un double antagoniste à la fois sélectif des alpha1-adrenergic et non sélectif des beta-adrenergic receptors, utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S1387	Naftopidil DiHCl	Naftopidil DiHCl (Flivas, KT-611, Avishot, BM-15275) est un antagoniste sélectif des récepteurs 5-HT1A et α1-adrénergiques avec des IC50 de 0,1 μM et 0,2 μM, respectivement.
S2499	Phenoxybenzamine HCl	Phenoxybenzamine HCl (NSC 37448, NCI-c01661) est un antagoniste alpha non spécifique et irréversible avec une IC50 de 550 nM.
E6046	phentolamine hydrochloride	phentolamine hydrochloride est un antagoniste puissant, sélectif et oralement actif des récepteurs adrénergiques α1 et α2, avec des valeurs de pKi de 8,8, 8,0 et 8,3 pour les récepteurs adrénergiques α2A, α2B et α2C humains, respectivement. Il présente également des affinités de liaison pour les sous-types de récepteurs α1-adrénergiques, avec des valeurs de Ki de 6,1 nM pour les α1A/D clonés, 39,8 nM pour les α1B et 2,8 nM pour les α1C.
S5540	Landiolol hydrochloride	Landiolol hydrochloride (ONO-1101) est la forme sel chlorhydrate du Landiolol, qui est un antagoniste β1 sélectif des adrénorécepteurs à action ultra-courte.
S5802	Alprenolol hydrochloride	L'Alprenolol hydrochloride est la forme de sel chlorhydrate d'alprenolol, qui est un antagoniste des beta adrenergic receptor et est utilisé comme agent antihypertenseur, anti-angineux et anti-arythmique.
S5766	Alfuzosin	Alfuzosin(SL 77499), un dérivé de la quinazoline, est un antagoniste sélectif et compétitif des récepteurs α1-adrénergiques.
S0862	L-765314	L-765314 est un antagoniste sélectif et puissant du récepteur adrénergique α1b (α1b adrenergic receptor) avec une IC50 de 1,90 nM et des Ki de 5,4 et 2,0 pour le récepteur adrénergique α1b de rat et humain, respectivement.
E2875	Levobunolol(l-Bunolol) hydrochloride	Le chlorhydrate de Lévobunolol (l-Bunolol) est un antagoniste puissant et non sélectif des récepteurs β-Adrenergic Receptor avec une IC50 de 48 μM.
E6035	(R)-Propranolol hydrochloride	(R)-Propranolol (hydrochloride) (Dexpropranolol hydrochloride) est un antagoniste non sélectif du beta-adrenergic receptor (β-adrenergic receptor (βAR) ) qui bloque de manière compétitive l'action de l'épinéphrine (EPI) et de la norépinéphrine (NE) sur les récepteurs adrénergiques β1 et β2 (AR). Il présente une activité anti-neuroblastome et est efficace dans les thérapies combinées pour les patients atteints de neuroblastome en rechute et réfractaire.
S9285	Fargesin	Le Fargesin est un néolignane isolé des plantes de Magnolia. C'est un antagoniste potentiel du β1AR via la voie cAMP/PKA.
S5965	Urapidil	L'Urapidil est un médicament antihypertenseur agissant comme un antagoniste des récepteurs α1 adrenoreceptor et un agoniste des récepteurs 5-HT1A.
S5281	Dapiprazole Hydrochloride	Dapiprazole Hydrochloride (Glamidolo Hydrochloride, Reversil Hydrochloride) est la forme sel chlorhydrate de dapiprazole, un alpha-bloquant Adrenergic Receptor utilisé pour inverser la mydriase après un examen oculaire.
S4649	Atipamezole hydrochloride	L'Atipamezole (Antisedan, MPV1248) est un antagoniste synthétique du α2 adrenergic receptor. Il a également été étudié chez l'homme comme un médicament anti-Parkinson potentiel. Atipamezole hydrochloride est la forme chlorhydrate de l'Atipamezole.
S0116	Piperoxan hydrochloride	Piperoxan hydrochloride (Benodaine, Fourneau 933, F933, DL-Piperoxan) est un antagoniste du récepteur adrénergique 2 (alpha 2).
S0812	SR59230A	Le SR59230A est un antagoniste puissant et sélectif du β3-adrenergic receptor, pénétrant la barrière hémato-encéphalique, avec une CI50 de 40 nM, 408 nM et 648 nM pour les récepteurs β3, β1 et β2, respectivement.
S9050	Boldine	La Boldine, isolée de Peumus boldus, a des activités antagonistes alpha-adrénergiques dans les tissus vasculaires avec des effets antioxydants, hépatoprotecteurs, cytoprotecteurs, antipyrétiques et anti-inflammatoires.
S1435	Tamsulosin hydrochloride	Le chlorhydrate de Tamsulosin (Flomax) est un antagoniste des adrénorécepteurs alpha1A dans la prostate.
S5042	Bevantolol hydrochloride	Le chlorhydrate de Bevantolol (NC-1400) est un antagoniste cardiosélectif des récepteurs β-adrénergiques, dépourvu d'activité sympathomimétique β intrinsèque et doté de faibles propriétés stabilisatrices de membrane et anesthésiques locales.
E0408	JP1302	JP-1302 (MMV006172), un nouvel antagoniste α_2C-adrénocepteur hautement sélectif avec un Kb de 16 nM au sous-type d'α_2C-adrénocepteur, produit également des effets antidépresseurs et antipsychotiques.
E4880	Labetalol	Labetalol (AH5158, Sch-15719W base libre) est un antagoniste compétitif oralement actif et sélectif des α1-adrenergic receptors et des β-adrenergic receptors non sélectifs. Ce composé, un agent antihypertenseur, est utilisé dans la recherche sur les maladies cardiovasculaires.
E6048^New	(S)-Terazosin	Le (S)-Terazosin est un antagoniste puissant et sélectif de l'α-adrénocepteur avec des valeurs de Ki de 3,91 nM, 0,79 nM et 1,16 nM pour les α1a, α1b et α1d-adrénocepteur, respectivement. Il présente également une forte affinité pour les α2a, α2B et α2c-adrénocepteur avec des valeurs de Ki de 729 nM, 3,5 nM et 46,4 nM, respectivement. Il pourrait s'avérer être une sonde utile pour comprendre le rôle fonctionnel des sous-types d'adrénocepteurs dans divers tissus.
S5782	Doxazosin	Doxazosin (UK 33274) est un dérivé de la quinazoline qui antagonise sélectivement les α1-Adrenergic Receptor postsynaptiques.
S2174	Hydroxyflutamide (Hydroxyniphtholide)	Hydroxyflutamide (SCH-16423, Hydroxyniphtholide) est un antagoniste du récepteur des androgènes (RA) et possède une CI50 de 0,7 μM pour le récepteur des androgènes.
S5923	Celiprolol hydrochloride	Le Celiprolol est un antagoniste des récepteurs β1-adrénergiques avec une activité agoniste partielle β2.
S6447	Carazolol	Carazolol est un agent bloquant non spécifique des récepteurs β-Adrenergic Receptor et se lie irréversiblement aux récepteurs β.
E6056^New	(R)-tamsulosin	La (R)-Tamsulosin ((R)-(-)-YM12617 base libre, LY253351 base libre) est la forme énantiomériquement pure et pharmacologiquement active de la tamsulosine, un antagoniste sélectif du α₁A-adrenergic receptor utilisé dans le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP) et des symptômes du bas appareil urinaire (SBAU). Cette forme est synthétisée à l'aide de dérivés chiraux de N-(1-phényléthyl)aziridine-2-carboxylate, ce qui permet des processus hautement stéréosélectifs dans sa production.
S5341	Metroprolol succinate	Metroprolol Succinate (Metoprolol succinate) est la forme sel de succinate du métoprolol, un antagoniste compétitif cardiosélectif du beta-1 adrenergic receptor doté de propriétés antihypertensives et dépourvu d'activité sympathomimétique intrinsèque.
S5432	Dibenamine Hydrochloride	La Dibenamine (N-(2-Chloroéthyl)dibenzylamine, Sympatholytine, Dibenzylchloréthamine) est un bloqueur irréversible des récepteurs α1 adrénergiques.
E6004	Metipranolol hydrochloride	Le Metipranolol hydrochloride est un antagoniste non sélectif du récepteur β-adrénergique. Il inhibe également la peroxydation lipidique induite par le fer/ascorbate et le nitroprussiate de sodium avec une IC50 de 6,9 µM et 25,1 µM respectivement. Il présente des propriétés antioxydantes et peut être utilisé en recherche pour abaisser la pression intraoculaire élevée associée au glaucome.
E0529	Metipranolol	Metipranolol (Betamann) est un puissant antagoniste du β-adrenergic receptor, possédant des puissances bêta-bloquantes (pA2) de 8,3, 8,4 au niveau des récepteurs β1-adrénergiques auriculaires de cobaye et des récepteurs β2-adrénergiques de l'utérus de rat, respectivement. C'est également un puissant déplaceur de la liaison de ³H-DHA, à une concentration de ligand de 0,7 nM, possédant une valeur Ki de 39 ± 24 nM.
S4797	Nicergoline	La Nicergoline est un dérivé de l'ergot utilisé pour traiter la démence sénile et d'autres troubles d'origine vasculaire. Elle possède une propriété de blocage sélectif du alpha-1A adrenergic receptor ainsi que d'autres mécanismes d'action supplémentaires.
S1283	Asenapine maleate	Asenapine maleate (Org 5222) est un antagoniste de haute affinité des récepteurs de la sérotonine, de la norépinéphrine, de la dopamine et de l'histamine, utilisé pour le traitement de la schizophrénie et de la manie aiguë associée au trouble bipolaire.	J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266 Mol Cancer, 2023, 22(1):136
S4358	Pimozide	Le Pimozide (Orap, R6238) est un antagoniste des Dopamine Receptors avec un Ki de 0,83 nM, 3,0 nM et 6600 nM pour les dopamine D3, D2 and D1 receptors, respectivement. Ce composé présente également une affinité de liaison pour les 5-HT1A and α1-adrenoceptor avec un Ki de 310 nM et 39 nM, respectivement. C'est un médicament antipsychotique doté d'une activité antitumorale et il supprime l'activité de STAT3 and STAT5.	Mol Metab, 2025, 91:102069 Oncogenesis, 2025, 14(1):31 Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286
S3656	Piribedil	Piribedil (Trivastal, Trivastan) est un agoniste dopaminergique (D2/D3) relativement sélectif avec une activité antidépressive modérée. Ce composé possède également des propriétés antagonistes α2-adrénergiques (α2A/α2C).	Cell Rep Methods, 2023, 3(1):100381
S2691	BMY 7378 Dihydrochloride	BMY 7378 est un inhibiteur multi-cible de l'α2C-adrénocepteur et de l'α1D-adrénocepteur avec un pK_i de 6,54 et 8,2 respectivement, et agit comme un agoniste et un antagoniste mixte pour le récepteur 5-HT1A avec un pK_i de 8,3.
S7538	RS-102895 Hydrochloride	Le chlorhydrate de RS-102895 (HCl) est un puissant antagoniste du Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) avec une IC50 de 360 nM, et ne montre aucun effet sur le CCR1. Le chlorhydrate de RS-102895 inhibe également les récepteurs α1a et α1d humains, le 5-HT1a receptor du cortex cérébral de rat dans les cellules avec des IC50s de 130 nM, 320 nM, 470 nM, respectivement.
S5789	Propafenone	Propafenone (SA-79) est un agent bloquant les Sodium Channel oralement actif et un antagoniste des beta-adrenoceptor (β-adrenergic receptor). Ce composé offre un large spectre d'activité dans le traitement des arythmies cardiaques.Il peut être utilisé pour induire des modèles animaux d'insuffisance cardiaque.