AhR Inhibiteurs | AhR Inhibitors

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S6926 GNF351 GNF351 est un puissant antagoniste du récepteur des hydrocarbures aryliques (AhR). Ce composé interagit directement avec la poche de liaison du ligand AHR et entre en compétition avec un ligand photoaffinité AHR bien caractérisé pour la liaison à l'AHR avec une IC50 de 62 nM.
Front Pharmacol, 2021, 12:655281
S0154 CAY10465 Le CAY 10465 est un agoniste sélectif et de haute affinité du récepteur des hydrocarbures aryliques (AhR) avec un Ki de 0,2 nM.
Chem Biol Interact, 2025, 412:111478
S5839 L-Kynurenine L-Kynurenine ((S)-Kynurenine) est un agoniste du aryl hydrocarbon receptor. Ce composé est un métabolite de l'acide aminé L-tryptophane utilisé dans la production de niacine et un composé central de la voie du tryptophan Metabolism.
Theranostics, 2021, 11(19):9623-9651
S3205 Perillaldehyde Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA), le composant principal de Perilla frutescens (une herbe antioxydante médicinale traditionnelle), inhibe l'activation de AHR et la production de ROS induites par le BaP, inhibe la libération de la chimiokine CCL2 médiatisée par BaP/AHR, et active la voie antioxydante NRF2/HO1.
Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1598520
S6607 YL-109 YL-109 est un nouvel agent antitumoral capable d'inhiber la croissance et l'invasivité des cellules cancéreuses du sein in vitro et in vivo.
S0155 PDM-11 Le PDM-11 est un dérivé du resvératrol qui présente une affinité antagoniste plus forte pour les récepteurs des hydrocarbures aryles (AhR) que le resvératrol, sans aucune affinité pour le récepteur d'œstrogène.
E5768 Indolelactic acid Indolelactic acid (acide indole-3-lactique), un métabolite du tryptophane (Trp), joue un rôle dans la différenciation des cellules immunitaires et la production de cytokines en activant les aryl hydrocarbon receptors (AhR). Cette régulation soutient les réponses immunitaires et contribue aux activités anti-inflammatoires et anti-allergiques. Il joue également un rôle important dans l'équilibre des cellules Th17/Treg en reprogrammant les cellules Th CD4+ en cellules Treg CD4+CD8+ et en inhibant la polarisation des cellules Th17.
E0143 ITE

ITE (2-(1′H-indole-3′-carbonyl)-thiazole-4-carboxylic acid methyl ester) est un puissant agoniste endogène du récepteur des hydrocarbures aromatiques (AhR) qui se lie directement à AHR avec un Ki de 3 nM.

S1177 PD 98059 Le PD98059 est un inhibiteur non compétitif de l'ATP de MEK avec une IC50 de 2 μM dans un essai sans cellules, inhibe spécifiquement l'activation de MAPK médiée par MEK-1; n'inhibe pas directement ERK1 ou ERK2. Le PD98059 est un ligand du récepteur des hydrocarbures aromatiques (AHR) et fonctionne comme un antagoniste de l'AHR.
Nat Commun, 2025, 16(1):212
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634
Theranostics, 2025, 15(6):2624-2648
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S1247 Leflunomide Leflunomide est un inhibiteur de la synthèse de la pyrimidine et de la protéine tyrosine kinase appartenant aux DMARD, utilisé comme agent immunosuppresseur. Le métabolite actif de ce composé est l'A77 1726, qui inhibe la dihydroorotate dehydrogenase (DHODH). Ce produit chimique est également un agoniste de l'AhR.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
J Transl Med, 2025, 23(1):917
J Virol, 2025, 99(2):e0211024
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S1891 Carbidopa Carbidopa est un inhibiteur de la L-amino-acide décarboxylase aromatique avec une IC50 de 29 ± 2 μM.
Signal Transduct Target Ther, 2021, 6(1):77
J Cell Physiol, 2021, 10.1002/jcp.30587
PLoS One, 2017, 12(3):e0173240
S2313 Indole-3-carbinol L'indole-3-carbinol supprime l'activation des kinases NF-κB et IκBα, et c'est aussi un inhibiteur de WWP1 (E3 ubiquitine ligase avec domaine WW).
J Med Virol, 2023, 95(2):e28478
Am J Cancer Res, 2021, 11(10):4994-5005
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
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S4959 Skatole Skatole (3-méthylindole, Scatole) est un composé organique cristallin blanc légèrement toxique qui se trouve naturellement dans les fèces. Il a un effet bactériostatique assez large.
Nutrients, 2023, 15(6)1490
Exp Cell Res, 2022, 421(1):113373