CaMK Inhibiteurs | CaMK Inhibitors

N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations dutilisation du produit
S7423	KN-93 Phosphate	KN-93 Phosphate est un inhibiteur puissant et spécifique de la protéine kinase II dépendante du Ca2+/calmoduline (CaMKII) avec un K_i de 0,37 μM, sans effets inhibiteurs notables sur les activités APK, PKC, MLCK ou Ca2+-PDE. KN-93 atténue l'autophagie induite par CaMKII.Ce produit n'est pas soluble dans le sérum physiologique. Veuillez ne pas le dissoudre dans du sérum physiologique pour l'administration.	Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):208 bioRxiv, 2025, 2025.03.20.644192 Eye Vis (Lond), 2024, 11(1):37
S6787	KN-93	KN-93 est un inhibiteur perméable aux cellules, réversible et compétitif de la protéine kinase II dépendante du Ca2+/calmoduline (CaMK-II) avec un Ki de 2,58 μM sur l'activité de la CaM kinase myocardique de lapin.	Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):70 Int J Mol Med, 2025, 56(5)196 Nat Commun, 2024, 15(1):840
S8274	STO-609	STO-609 est un inhibiteur spécifique de la Ca2+/Calmodulin-dependent protein kinase kinase (CaM-KK) qui inhibe les activités des isoformes recombinantes CaM-KKα et CaM-KKβ, avec des valeurs de Ki de 80 et 15 ng/ml, respectivement, et inhibe également leurs activités d'autophosphorylation. Ce composé inhibe l'activité AMPKK et inhibe l'autophagy.	Redox Rep, 2025, 30(1):2447721 PLoS One, 2025, 20(8):e0330282 Cell Genom, 2025, 5(3):100782
S7422	KN-62	KN-62 est un inhibiteur puissant et spécifique de la protéine kinase II dépendante du Ca2+/calmoduline (CaMKII) avec un Ki de 0,9 μM ; également un antagoniste non compétitif du récepteur purinergique P2RX7 (IC50 = 15 nM). Il est sélectif pour la CaMKII par rapport à la PKA, la PKC et la MLCK, mais inhibe CaMKI et CaMKIV tout aussi bien. La valeur Ki de ce composé pour CaMK V est de 0,8 μM.	J Extracell Vesicles, 2025, 14(8):e70149 Cell Rep, 2025, 44(6):115839 Redox Biol, 2024, 75:103249
S7436	NH125	NH125 est un inhibiteur sélectif de l'eEF-2 kinase avec une IC50 de 60 nM, une sélectivité >125 fois supérieure à la PKC, la PKA et la CaMKII, et également un puissant inhibiteur de l'histidine kinase.	Acta Pharmacol Sin, 2018, 10.1038/s41401-018-0165-9 Drug Des Devel Ther, 2018, Drug Des Devel Ther BMC Cancer, 2016, 16(1):813
E5833^New	KN-93 hydrochloride	Le KN-93 hydrochloride est un dérivé du méthoxybenzènesulfonamide qui inhibe la Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) avec un Ki de 0,37 µM. Il réduit la production de dopamine (DA) en influençant le taux de réaction de la tyrosine hydroxylase (TH), entraînant une diminution de la phosphorylation de la protéine TH médiée par le Ca(2+).
S1421	Staurosporine (STS)	La staurosporine (STS) est un puissant inhibiteur de la PKC pour la PKCα, la PKCγ et la PKCη avec une IC50 de 2 nM, 5 nM et 4 nM, moins puissante pour la PKCδ (20 nM), la PKCε (73 nM) et peu active pour la PKCζ (1086 nM) dans les essais acellulaires. Ce composé montre également des activités inhibitrices sur d'autres kinases, telles que PKA, PKG, S6K, CaMKII, etc. Phase 3.	Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4 Mol Cell, 2025, 85(19):3711-3728.e11 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00526-w
S7188	CID755673	Le CID755673 est un inhibiteur pan-PKD1/2/3 actif sur les cellules avec une IC50 de 180 nM, 280 nM et 227 nM, respectivement, soit une sélectivité environ 200 fois supérieure à celle des autres CAMKs.	World Allergy Organ J, 2025, 18(8):101089 J Thromb Haemost, 2024, S1538-7836(24)00618-4 Nat Commun, 2023, 14(1):3543
S2642	1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1)	Le 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP1) est un inhibiteur pan-PKD hautement sélectif et puissant avec des valeurs d'IC50 de 154,6 nM, 133,4 nM et 109,4 nM pour PKD1, PKD2 et PKD3, respectivement. Il agit également comme un inhibiteur sélectif des Src family kinases (v-Src, c-Fyn) et de la tyrosine kinase c-Abl, avec des valeurs d'IC50 de 1,0 μM, 0,6 μM, 0,6 μM, 18 μM et 22 μM pour v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 et CAMK II, respectivement.	Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z Cell Rep, 2024, 43(1):113617
S6214	H-1152 dihydrochloride	Le H-1152 dihydrochloride (2HCl) est un inhibiteur perméable à la membrane et sélectif de la Rho-associated protein kinase (ROCK). Le H-1152 inhibe ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA et CaMK2 avec des IC50 de 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM et 0,180 μM, respectivement.	Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
S6383	1-NM-PP1	Le 1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analogue 9) est un puissant inhibiteur des kinases de la famille Src avec une IC50 de 4,3 nM et 3,2 nM pour v-Src-as1 et c-Fyn-as1, respectivement. Ce composé inhibe également CDK2-as1, CAMKII-as1 et c-Abl-as2 avec une IC50 de 5,0 nM, 8,0 nM et 120 nM, respectivement.	J Cell Biol, 2024, 223(11)e202403165
E2202	1-Naphthyl PP1 hydrochloride	Le 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) est un inhibiteur sélectif des kinases de la famille Src, il inhibe v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 et CAMKII avec des IC50 de 1,0, 0,6, 0,6, 18 et 22 μM, respectivement.