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CID755673 PKD inhibiteur

Réf. CatalogueS7188

Le CID755673 est un inhibiteur pan-PKD1/2/3 actif sur les cellules avec une IC50 de 180 nM, 280 nM et 227 nM, respectivement, soit une sélectivité environ 200 fois supérieure à celle des autres CAMKs.

CID755673 PKD inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 217.22

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.54%

99.54

Cibles apparentées	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Autre PKD Inhibiteurs	CRT0066101 dihydrochloride CID 2011756

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	217.22	Formule	C₁₂H₁₁NO₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	521937-07-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CC2=C(C(=O)NC1)OC3=C2C=C(C=C3)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 43 mg/mL (197.95 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PKD1 180 nM PKD3 227 nM PKD2 280 nM
In vitro	Dans les cellules cancéreuses de la prostate LNCaP, le CID755673 inhibe directement l'activité de PKD1. Dans les cellules HeLa, ce composé bloque significativement l'export nucléaire de HDAC5 induit par le PMA et bloque le transport de protéines médié par PKD. Dans les cellules cancéreuses de la prostate, il bloque puissamment la migration et l'invasion cellulaire, et montre également une activité inhibitrice sur la prolifération des cellules tumorales et la distribution du cycle cellulaire. De plus, ce produit chimique altère les fonctions effectrices des cellules NK humaines primaires.
Essai kinase	Test de kinase PKD radiométrique in vitro
Essai kinase	Le test de kinase radiométrique est réalisé en co-incubant 0,5 μCi de [γ-³²P]ATP, 20 μM d'ATP, 50 ng de protéines PKD humaine recombinante purifiée (PKD1, PKD2 et PKD3) ou CAMKIIα, et 2,5 μg de Syntide-2 dans 50 μl de tampon de kinase contenant 50 mM Tris-HCl, pH 7,5, 4 mM MgCl2, 10 mM β-mercaptoéthanol. La réaction est réalisée dans des conditions où le taux initial est dans la plage cinétique linéaire. Les papiers filtres sont ensuite lavés trois fois dans de l'acide phosphorique à 0,5%, séchés à l'air et comptés à l'aide d'un compteur à scintillation polyvalent Beckman LS6500.
In vivo	Le CID755673, via l'inhibition de PKD/PKD1, améliore significativement la nécrose et la sévérité de la pancréatite dans un modèle de pancréatite aiguë chez le rat.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18829454/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22470346/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23508354/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):