Cysteine Protease Inhibiteurs | Cysteine Protease Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S7424 | PD 151746 | PD 151746 est un inhibiteur de calpaïne sélectif et perméable aux cellules avec un Ki de 0,26 μM pour la μ-calpaïne, environ 20 fois plus sélectif que la m-calpaïne. |
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| S7392 | Loxistatin Acid (E-64C) | Loxistatin Acid (E-64C, NSC 694279, EP 475), un dérivé de E-64, est un inhibiteur de cysteine protease irréversible et perméable à la membrane. Ce composé inhibe la cathepsine L, une cysteine protease nécessaire à l'entrée virale du SARS-CoV-2. |
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| E2886 | LY3000328 | LY 3000328 (Z-FL-COCHO, Composé 5) est un inhibiteur puissant et sélectif de la Cathepsin S (Cat S) avec des IC50 de 7,7 et 1,67 nM pour la Cat S humaine et la Cat S de souris, respectivement. |
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| S7395New | PD 150606 | PD 150606 est un inhibiteur puissant et sélectif de la calpaïne avec des valeurs Ki de 0,21 µM pour la µ-calpaïne et de 0,37 µM pour la m-calpaïne. Il présente des effets neuroprotecteurs en réduisant les lésions hypoxiques/hypoglycémiques dans les neurones cérébrocorticaux et les dommages excitotoxiques dans les cellules de Purkinje du cervelet. |
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| S0722 | Cruzain-IN-1 | Cruzain-IN-1 est un inhibiteur sélectif des cysteine proteases trypanosomiales et un inhibiteur covalent et réversible de la Cruzain avec une IC50 de 10 nM. | ||
| P1157 | Z-FY-CHO | Le Z-FY-CHO (Z-Phe-Tyr-CHO) est un inhibiteur puissant et spécifique de la Cathepsin L (CTSL) qui améliore l'apoptose cellulaire et préserve une dégradation autophagique efficace. | ||
| S0194 | Balicatib | Balicatib (AAE-581) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'enzyme ostéoclastique cathepsin K. | ||
| S5611 | 2-cyano-Pyrimidine | 2-cyano-Pyrimidine est un inhibiteur de la cathepsin K avec une CI50 de 170 nM. | ||
| E4453 | Cathepsin G Inhibitor I | Le Cathepsin G Inhibitor I présente une inhibition réversible et compétitive de la cathepsin G avec des valeurs IC50 et Ki de 53 nM et 63 nM respectivement. Il peut être utilisé dans des études de traitement d'antigènes et pour la modulation de la réponse des lymphocytes T in situ et in vivo. | ||
| S3012 | Pazopanib | Pazopanib (GW786034) est un nouvel inhibiteur multi-cible de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit et c-Fms/CSF1R avec des IC50 de 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM et 146 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Ce composé induit l'activation de la Cathepsin B et l'Autophagy. |
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| S7420 | CA-074 methyl ester (CA-074 Me) | CA-074 methyl ester (CA-074 Me, Cathepsin B Inhibitor IV) est un dérivé perméable à la membrane du CA-074 et agit comme un inhibiteur irréversible de la cathepsin B. |
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| S7381 | Pepstatin A | Pepstatin A (Pepstatin) est un puissant inhibiteur d'aspartyl protéase, et inhibe également la réplication du VIH. La Pepstatin A est également un inhibiteur des cathepsines D et des cathepsines E. La Pepstatin A inhibe l'Autophagy en supprimant les protéases lysosomales. |
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| S7380 | Leupeptin Hemisulfate | Leupeptin Hemisulfate est un inhibiteur réversible des serine et cysteine proteases. Il inhibe la Cathepsin B (Ki = 6 nM), la calpaïne (Ki = 10 nM), la trypsine (Ki = 35 nM), la plasmine (Ki = 3,4 μM) et la kallicréine (Ki = 19 μM), et n'a aucun effet contre la chymotrypsine, l'élastase, la rénine ou la pepsine. |
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| S3025 | PMSF | Le PMSF (fluorure de phénylméthylsulfonyl, fluorure de benzylsulfonyl) est un inhibiteur irréversible de la protéase sérine/cystéine. |
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| S7394 | MDL-28170 | Le MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) est un inhibiteur puissant et sélectif de la calpaïne qui pénètre la barrière hémato-encéphalique et inhibe l'activité de la cystéine protéase cérébrale après administration systémique. Ce composé est également un inhibiteur de la γ-sécrétase. |
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| S4591 | Nitroxoline | Nitroxoline (8-Hydroxy-5-nitroquinoléine, 5-nitroquinoléine-8-ol, 5-Nitro-8-quinoléinol, 5-Nitro-8-hydroxyquinoléine) est un agent antibactérien urinaire actif contre les organismes gram-positifs et gram-négatifs sensibles couramment trouvés dans les infections des voies urinaires. Ce composé altère la progression tumorale in vitro et in vivo en inhibant l'activité de la cathepsin B. |
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