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PMSF Serine Protease inhibiteur

Réf. CatalogueS3025

Le PMSF (fluorure de phénylméthylsulfonyl, fluorure de benzylsulfonyl) est un inhibiteur irréversible de la protéase sérine/cystéine.
PMSF  Serine Protease inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 174.19

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.91%
99.91

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 174.19 Formule

C7H7FO2S

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 329-98-6 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes Phenylmethylsulfonyl Fluoride, Benzylsulfonyl fluoride Smiles C1=CC=C(C=C1)CS(=O)(=O)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 35 mg/mL (200.93 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 35 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
cysteine protease
chymotrypsin
In vitro
Bien que la trypsine humaine soit moins sensible à l'inhibition par le PMSF, ce composé inactive rapidement la chymotrypsine purifiée du pancréas humain. Il inhibe également rapidement l'acétylcholinestérase des globules rouges humains. En tant qu'inhibiteur de la phospholipase C spécifique au phosphatidylinositol, un traitement avec ce produit chimique à 2 mM inhibe presque complètement l'incorporation d'inositol stimulée par le carbachol dans le phosphatidylinositol (PI) du muscle lisse longitudinal de l'iléon de cobaye, tandis qu'il n'a aucun effet sur l'incorporation d'inositol stimulée par le potassium. Contrairement à son inhibition spécifique du renouvellement des phosphoinositides stimulée par le carbachol, cet agent produit une inhibition transitoire de la contraction par le carbachol et le potassium. Il a été démontré qu'il inhibe l'addition d'éthanolamine phosphate aux intermédiaires du glycosylphosphatidylinositol (GPI) chez Trypanosoma brucei. Cet inhibiteur inhibe également l'acylation du résidu inositol des intermédiaires GPI chez T. brucei sous forme sanguine. Il inhibe l'addition d'éthanolamine phosphate et l'acylation de l'inositol pour les formes procycliques de T. brucei mais pas pour les cellules HeLa de mammifères. Ce composé est l'inactiveur plus réactif de l'acétylcholinestérase de souris (AChE), car une concentration de BSF 8 fois plus élevée est nécessaire pour obtenir une inactivation 6 fois plus lente que celle utilisant le PMSF.
In vivo
L'injection intrapéritonéale de PMSF produit une analgésie dose-dépendante chez les rats Sprague-Dawley. Ce composé améliore significativement l'effet analgésique de la bêta-endorphine (END) chez les rats. Les souris recevant des injections i.p. de cette substance chimique présentent des effets cannabinoïdes qui incluent l'antinociception, l'hypothermie et l'immobilité avec des ED50 de 86 mg/kg, 224 mg/kg et 206 mg/kg, respectivement. Le prétraitement avec une dose inactive de ce composé (30 mg/kg) améliore les effets de l'anandamide sur la réponse de la queue (antinociception), l'activité spontanée et la mobilité de 5, 10 et 8 fois, respectivement. L'administration de cette substance chimique 12 heures avant le PSP entraîne une protection complète contre la neuropathie retardée induite par les esters organophosphorés (OPIDN) chez les poules, mais administrée 4 heures après le PSP, elle potentialise ses effets neurotoxiques. Le prétraitement avec ce composé (30 mg/kg, i.p.) avant une injection de 1 ou 10 mg/kg de 3H-anandamide entraîne 5 minutes plus tard des niveaux cérébraux d'anandamide accrus par rapport à ceux obtenus avec une injection de 3H-anandamide plus véhicule. Le prétraitement avec celui-ci inhibe la dégradation du neurofilament (NF) induite par le tri-ortho-crésyl phosphate (TOCP) et protège les poules contre le développement de la neuropathie retardée induite par les organophosphates (OPIDN). L'administration de cette substance chimique améliore les effets cannabimimétiques caractéristiques du Δ(9)-tétrahydrocannabinol (THC) ou de l'anandamide (AEA) chez les souris ICR, en inhibant l'enzyme hydrolase des amides d'acides gras.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7518442/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9399986/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10591511/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT04062786 Unknown status
Scheduled Heart Surgery|Valve Replacement|Coronary Artery Bypass
University Hospital Strasbourg France
February 21 2019 --
NCT03300323 Unknown status
Peri-operative Fluid Management
St George''s Healthcare NHS Trust
October 2017 Not Applicable
NCT02569008 Completed
Post Cardiac Surgery
St George''s University of London
January 2014 Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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