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PD 151746 Cysteine Protease inhibiteur

Name: PD 151746
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7424
Rating: 5 (5 reviews)

Réf. CatalogueS7424

PD 151746 est un inhibiteur de calpaïne sélectif et perméable aux cellules avec un K_i de 0,26 μM pour la μ-calpaïne, environ 20 fois plus sélectif que la m-calpaïne.

PD 151746 Cysteine Protease inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 237.25

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S742401 DMSO]47 mg/mL]false]Ethanol]47 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 98.59%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

98.59

Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Autre Cysteine Protease Inhibiteurs	N-Ethylmaleimide (NEM) MG132 SSS Calpeptin Aloxistatin (E-64d) Odanacatib E-64 MG-101 (ALLN) Z-FA-FMK Cathepsin Inhibitor 1 Loxistatin Acid (E-64C)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	237.25	Formule	C₁₁H₈FNO₂S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	179461-52-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC2=C(C=C1F)C(=CN2)C=C(C(=O)O)S

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 47 mg/mL (198.1 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	μ-Calpain 260 nM m-calpain 5.33 μM
In vitro	Dans les cellules SY5Y, PD151746 atténue efficacement l'hydrolyse du SLLVY-AMC induite par la maitotoxine. Dans les cellules HMEC-1, PD 151746 diminue la cytotoxicité induite par les lipoprotéines de basse densité oxydées (oxLDL).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8692879/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12775216/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):