Cysteine Protease Inhibiteurs | Cysteine Protease Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S7393 | Aloxistatin (E-64d) | L'Aloxistatin (E64d) est un inhibiteur irréversible et perméable à la membrane de la cysteine protease, doté d'une activité inhibitrice de l'agrégation plaquettaire. La Cysteine Protease cathepsine L est nécessaire à l'entrée du SARS-CoV-2 viral, et le traitement à l'aloxistatin a réduit l'entrée cellulaire des pseudovirions du SARS-CoV-2 de 92,3 %. |
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| S7396 | Calpeptin | Calpeptin est un puissant inhibiteur de calpain, perméable aux cellules, avec une ID50 de 52 nM, 34 nM, 138 nM et 40 nM pour Calpain I (érythrocytes porcins), Calpain II (rein porcin), Papainb et Calpain I (plaquettes humaines), respectivement. Ce composé atténue l'apoptose et les changements inflammatoires intracellulaires dans les cellules musculaires. |
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| S1115 | Odanacatib | L'Odanacatib est un inhibiteur puissant, sélectif et neutre de la cathepsine K (humain/lapin) avec une IC50 de 0,2 nM/1 nM, et a démontré une sélectivité élevée par rapport aux cathepsines B, L, S non ciblées. Phase 3. |
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| S7379 | E-64 | E-64 est un inhibiteur irréversible et sélectif de la cysteine protease, et inhibe également la papaïne, la calpaïne et les cathepsines B et H, mais pas les sérine protéases ou les aspartate protéases. La CI50 pour la papaïne est de 9 nM. Ce composé induit un stress oxydatif et l'apoptose chez le Filarial Parasite. |
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| S7386 | MG-101 (ALLN) | Le MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO) est un inhibiteur perméable aux cellules et puissant des cysteine proteases, y compris les calpaïnes et les cathepsines lysosomales. |
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| S3692 | N-Ethylmaleimide (NEM) | NEM (N-Ethylmaleimide) est un composé organique dérivé de l'acide maléique. C'est un inhibiteur irréversible de toutes les cystéine peptidases, l'alkylation se produisant au niveau du groupe thiol du site actif. Le N-Ethylmaleimide (NEM) inactive les enzymes de déubiquitination endogènes (DUBs). Le N-Ethylmaleimide (NEM) inhibe spécifiquement le transport du phosphate dans les mitochondries. |
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| S7391 | Z-FA-FMK | Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) est un inhibiteur irréversible de la cysteine protease et inhibe également les caspases effectrices. |
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| S2847 | Cathepsin Inhibitor 1 | Cathepsin Inhibitor 1 est un inhibiteur de Cathepsin (L, L2, S, K, B) avec un pIC50 de 7,9, 6,7, 6,0, 5,5 et 5,2, respectivement. |
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| S7424 | PD 151746 | PD 151746 est un inhibiteur de calpaïne sélectif et perméable aux cellules avec un Ki de 0,26 μM pour la μ-calpaïne, environ 20 fois plus sélectif que la m-calpaïne. |
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| S7392 | Loxistatin Acid (E-64C) | Loxistatin Acid (E-64C, NSC 694279, EP 475), un dérivé de E-64, est un inhibiteur de cysteine protease irréversible et perméable à la membrane. Ce composé inhibe la cathepsine L, une cysteine protease nécessaire à l'entrée virale du SARS-CoV-2. |
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| E2886 | LY3000328 | LY 3000328 (Z-FL-COCHO, Composé 5) est un inhibiteur puissant et sélectif de la Cathepsin S (Cat S) avec des IC50 de 7,7 et 1,67 nM pour la Cat S humaine et la Cat S de souris, respectivement. |
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| S7395New | PD 150606 | PD 150606 est un inhibiteur puissant et sélectif de la calpaïne avec des valeurs Ki de 0,21 µM pour la µ-calpaïne et de 0,37 µM pour la m-calpaïne. Il présente des effets neuroprotecteurs en réduisant les lésions hypoxiques/hypoglycémiques dans les neurones cérébrocorticaux et les dommages excitotoxiques dans les cellules de Purkinje du cervelet. |
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| E2899 | MG132 SSS | MG132 SSS(Z-Leu-Leu-Leu-al, MG132) est un puissant inhibiteur de protéasome et de calpaïne avec une IC50 de 100 nM et 1,2 μM, respectivement. |
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| S0722 | Cruzain-IN-1 | Cruzain-IN-1 est un inhibiteur sélectif des cysteine proteases trypanosomiales et un inhibiteur covalent et réversible de la Cruzain avec une IC50 de 10 nM. | ||
| P1157 | Z-FY-CHO | Le Z-FY-CHO (Z-Phe-Tyr-CHO) est un inhibiteur puissant et spécifique de la Cathepsin L (CTSL) qui améliore l'apoptose cellulaire et préserve une dégradation autophagique efficace. | ||
| S0194 | Balicatib | Balicatib (AAE-581) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'enzyme ostéoclastique cathepsin K. | ||
| S5611 | 2-cyano-Pyrimidine | 2-cyano-Pyrimidine est un inhibiteur de la cathepsin K avec une CI50 de 170 nM. | ||
| E4453 | Cathepsin G Inhibitor I | Le Cathepsin G Inhibitor I présente une inhibition réversible et compétitive de la cathepsin G avec des valeurs IC50 et Ki de 53 nM et 63 nM respectivement. Il peut être utilisé dans des études de traitement d'antigènes et pour la modulation de la réponse des lymphocytes T in situ et in vivo. | ||
| S1013 | Bortezomib | Bortezomib est un puissant inhibiteur du 20S proteasome avec un Ki de 0,6 nM. Il présente une sélectivité favorable envers les cellules tumorales par rapport aux cellules normales. Ce composé inhibe NF-κB et induit la phosphorylation de l'ERK pour supprimer la Cathepsin B et inhiber le processus catalytique de l'autophagy dans le cancer de l'ovaire et d'autres tumeurs solides. |
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| S7420 | CA-074 methyl ester (CA-074 Me) | CA-074 methyl ester (CA-074 Me, Cathepsin B Inhibitor IV) est un dérivé perméable à la membrane du CA-074 et agit comme un inhibiteur irréversible de la cathepsin B. |
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| S7381 | Pepstatin A | Pepstatin A (Pepstatin) est un puissant inhibiteur d'aspartyl protéase, et inhibe également la réplication du VIH. La Pepstatin A est également un inhibiteur des cathepsines D et des cathepsines E. La Pepstatin A inhibe l'Autophagy en supprimant les protéases lysosomales. |
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| S7380 | Leupeptin Hemisulfate | Leupeptin Hemisulfate est un inhibiteur réversible des serine et cysteine proteases. Il inhibe la Cathepsin B (Ki = 6 nM), la calpaïne (Ki = 10 nM), la trypsine (Ki = 35 nM), la plasmine (Ki = 3,4 μM) et la kallicréine (Ki = 19 μM), et n'a aucun effet contre la chymotrypsine, l'élastase, la rénine ou la pepsine. |
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| S3025 | PMSF | Le PMSF (fluorure de phénylméthylsulfonyl, fluorure de benzylsulfonyl) est un inhibiteur irréversible de la protéase sérine/cystéine. |
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| S7394 | MDL-28170 | Le MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) est un inhibiteur puissant et sélectif de la calpaïne qui pénètre la barrière hémato-encéphalique et inhibe l'activité de la cystéine protéase cérébrale après administration systémique. Ce composé est également un inhibiteur de la γ-sécrétase. |
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| S4591 | Nitroxoline | Nitroxoline (8-Hydroxy-5-nitroquinoléine, 5-nitroquinoléine-8-ol, 5-Nitro-8-quinoléinol, 5-Nitro-8-hydroxyquinoléine) est un agent antibactérien urinaire actif contre les organismes gram-positifs et gram-négatifs sensibles couramment trouvés dans les infections des voies urinaires. Ce composé altère la progression tumorale in vitro et in vivo en inhibant l'activité de la cathepsin B. |
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