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IAP Inhibiteurs | IAP Inhibitors

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S7009 LCL161 LCL-161, un mimétique de petite molécule second mitochondrial activator of caspase (SMAC), se lie puissamment et inhibe plusieurs IAPs (c'est-à-dire XIAP, c-IAP).
Immunity, 2025, 58(4):961-979.e8
Nat Commun, 2025, 16(1):4919
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00201-x
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S1130 Sepantronium Bromide (YM155) Sepantronium Bromide (YM155) est un puissant suppresseur de survivin en inhibant l'activité du promoteur de Survivin avec une IC50 de 0,54 nM dans les cellules HeLa-SURP-luc et CHO-SV40-luc. Il n'inhibe pas significativement l'activité du promoteur SV40, mais une légère inhibition de l'interaction de Survivin avec XIAP est observée. Ce composé régule à la baisse la survivin et la XIAP, module l'autophagy et induit des dommages à l'ADN dépendants de l'autophagie dans les cellules de cancer du sein. Phase 2.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(3):167693
Cancer Res Commun, 2025, 5(6):1018-1033
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S2271 Berberine chloride Berberine chloride est un sel d'ammonium quaternaire du groupe des alcaloïdes d'isoquinoléine. Ce composé active la caspase 3 et la caspase 8, le clivage de la poly ADP-ribose polymérase (PARP) et la libération du cytochrome c. Il diminue l'expression de c-IAP1, de Bcl-2 et de Bcl-XL. Ce produit chimique induit l'apoptosis avec une phosphorylation soutenue de JNK et de p38 MAPK, ainsi que la génération des ROS. C'est un double inhibiteur de la topoisomerase I et II. C'est également un modulateur potentiel de l'autophagy.
J Cardiovasc Dev Dis, 2025, 12(7)278
Adv Healthc Mater, 2023, e2300591.
Transl Oncol, 2023, 35:101712
S7025 Embelin Embelin (Embelic Acid, NSC 91874), une quinone isolée de l'herbe japonaise Ardisia, est un inhibiteur de l'inhibiteur de l'Apoptosis lié à l'X (XIAP) avec une IC50 de 4,1 μM dans un essai sans cellules.
Heliyon, 2023, 9(3):e14006
Cancers (Basel), 2021, 13(14)3585
Cell Host Microbe, 2018, 24(5):689-702
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S5967 Berberine chloride hydrate Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate est un sel d'ammonium quaternaire du groupe des alcaloïdes isoquinolines. Berberine active la caspase 3 et la caspase 8, le clivage de la poly ADP-ribose polymérase (PARP) et la libération du cytochrome c. Berberine chloride diminue l'expression de c-IAP1, Bcl-2 et Bcl-XL. Berberine chloride induit l'apoptose avec une phosphorylation soutenue de JNK et p38 MAPK, ainsi que la génération de ROS. Berberine chloride est un double inhibiteur de la topoisomérase I et II. Berberine chloride est également un modulateur potentiel de l'autophagie.
Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242
Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S9634 Phenoxodiol (Haginin E) Le Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) est un analogue d'isoflavone doté d'une activité antinéoplasique. Il active le système des caspases, inhibe le XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis) et perturbe l'expression de la FLICE inhibitory protein (FLIP), entraînant l'apoptosis des cellules tumorales. Ce composé inhibe également la DNA topoisomerase II.
Anticancer Res, 2018, 38(10):5709-5716
S5600 Flavokawain A Le Flavokawain A, extrait du kava, est un inducteur d'apoptose et un agent anticancéreux. Ce composé peut réguler à la baisse les protéines anti-apoptotiques, telles que XIAP, survivin et Bcl-xL, modifiant ainsi l'équilibre entre les molécules apoptotiques et anti-apoptotiques et induisant ensuite la mort cellulaire dans les cellules tumorales.