IAP Agonistes | IAP Antagonists
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S7015 | Birinapant (TL32711) | Birinapant est un antagoniste mimétique de SMAC, principalement de cIAP1 avec un Kd de <1 nM dans un essai sans cellule, moins puissant envers XIAP. Ce composé aide à induire l'apoptose dans les cellules infectées par le VIH-1 latent. Phase 2. |
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| S7597 | BV6 | BV-6 est un mimétique de SMAC, un double inhibiteur de cIAP et XIAP. |
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| S2754 | Xevinapant (AT406) | Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406) est un mimétique de Smac puissant et un antagoniste de IAP (inhibiteur de la protéine d' Apoptosis via E3 Ligase ), se liant à XIAP-BIR3, cIAP1-BIR3 et cIAP2-BIR3 avec des Ki de 66,4 nM, 1,9 nM et 5,1 nM, des affinités 50 à 100 fois supérieures à celles du peptide Smac AVPI. Phase 1. |
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| S7010 | GDC-0152 | GDC-0152 est un puissant antagoniste de XIAP-BIR3, ML-IAP-BIR3, cIAP1-BIR3 et cIAP2-BIR3 avec un Ki de 28 nM, 14 nM, 17 nM et 43 nM dans des essais acellulaires, respectivement ; une affinité moindre est2 montrée pour cIAP1-BIR2 et cIAP2-BIR2. Phase 1. |
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| S7089 | SM-164 | SM-164 est un antagoniste puissant, non peptidique et perméable aux cellules de XIAP, qui cible les domaines BIR2 et BIR3 avec une IC50 de 1,39 nM. Ce composé induit l'apoptose et la régression tumorale. |
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| S7362 | AZD5582 | AZD5582, un nouvel inhibiteur d'IAP à petite molécule, se lie puissamment aux domaines BIR3 de cIAP1, cIAP2 et XIAP avec des valeurs IC50 de 15, 21 et 15 |
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| S8681 | Tolinapant (ASTX660) | Tolinapant (ASTX660) est un antagoniste puissant et non peptidomimétique de cIAP1/2 et XIAP qui inhibe les interactions entre un peptide dérivé de SMAC et les domaines BIR3 de XIAP (BIR3-XIAP) et de cIAP1 (BIR3-cIAP1) avec des valeurs IC50 inférieures à 40 et 12 nmol/L, respectivement. |
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