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Phenoxodiol (Haginin E) Caspase activateur

Name: Phenoxodiol (Haginin E)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9634
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS9634

Le Phenoxodiol (Haginin E, Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD) est un analogue d'isoflavone doté d'une activité antinéoplasique. Il active le système des caspases, inhibe le XIAP (X-linked inhibitor of apoptosis) et perturbe l'expression de la FLICE inhibitory protein (FLIP), entraînant l'apoptosis des cellules tumorales. Ce composé inhibe également la DNA topoisomerase II.

Phenoxodiol (Haginin E) Caspase activateur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 240.25

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S963401 DMSO]48 mg/mL]false]Ethanol]48 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.99%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.99

Cibles apparentées	Bcl-2 PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Autre Caspase Inhibiteurs	Emricasan (IDN-6556) Z-VAD-FMK Q-VD-Oph Z-DEVD-FMK Belnacasan (VX-765) Z-IETD-FMK Ac-DEVD-CHO Z-LEHD-FMK TFA Z-VAD(OH)-FMK PAC-1

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	240.25	Formule	C₁₅H₁₂O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	81267-65-4	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Idronoxil, Dehydroequol, NV 06, PXD			Smiles	C1C(=CC2=C(O1)C=C(C=C2)O)C3=CC=C(C=C3)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 48 mg/mL (199.79 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Caspase XIAP FLIP Topo II
In vitro	Les cellules primaires de cancer de l'ovaire, isolées des liquides d'ascite de patientes atteintes d'un cancer de l'ovaire et résistantes à la chimiothérapie conventionnelle, subissent une apoptose suite au traitement par le phenoxodiol (Haginin E). Cet effet dépend de l'activation du système des caspases, de l'inhibition du XIAP, un inhibiteur de l'apoptose, et de la perturbation de l'expression de la protéine FLICE inhibitory protein (FLIP) via la voie de signalisation Akt. C'est un inducteur efficace de la mort cellulaire dans les cellules de cancer de l'ovaire et il sensibilise les cellules cancéreuses à l'apoptose médiatisée par Fas.
In vivo	Dans un modèle de cancer du côlon in vivo, les souris Balb/C ayant reçu une faible dose de Phenoxodiol (Haginin E) ont montré des taux de croissance tumorale significativement réduits et une survie prolongée (chez 40 % des animaux).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12730675/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12529967/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16507219/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19220577/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05100628	Terminated	Metastatic Soft-tissue Sarcoma	Noxopharm Limited	February 11 2022	Phase 1
NCT04957290	Terminated	Metastatic Castration-resistant Prostate Cancer and Other Solid Tumors	Noxopharm Limited	October 25 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT00557037	Completed	Prostate Cancer	MEI Pharma Inc.	November 2007	Phase 2
NCT00878800	Completed	Dose Escalation: Solid Tumors\|MTD: Soft Tissue Sarcomas	Valerio Therapeutics\|Spectrum Pharmaceuticals Inc	December 2006	Phase 1\|Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):