NLRP3 Inhibiteurs | NLRP3 Inhibitors

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S7809 MCC950 Sodium MCC950 Sodium est un inhibiteur puissant et sélectif de NLRP3 avec une CI50 de 7,5 nM dans les BMDMs ; mais pas des inflammasomes AIM2, NLRC4 ou NLRP1.
J Exp Med, 2025, 222(11)e20242403
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00251-1
Cell Death Dis, 2025, 16(1):565
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S8930 MCC950 Le MCC950 (CP-456773, CRID3) est un inhibiteur puissant et sélectif de NLRP3 (NOD-like receptor (NLR) family, pyrin domain-containing protein 3) avec une IC50 de 7,5 nM et 8,1 nM dans les BMDM et les HMDM, respectivement.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):157
Cell Stem Cell, 2025, 32(11):1671-1690.e13
J Exp Med, 2025, 222(11)e20242403
S5774 CY-09 CY-09 est un inhibiteur spécifique de l'inflammasome NLRP3 qui cible directement NLRP3. Il a été testé contre les cinq principales enzymes du cytochrome P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 et 3A4 avec des valeurs de concentration inhibitrice semi-maximale (IC50) de 18,9, 8,18, >50, >50 et 26,0 µM, respectivement.
Cell Death Dis, 2025, 16(1):252
Ecotoxicol Environ Saf, 2024, 290:117549
iScience, 2024, 27(3):109118
S3680 NLRP3 Inflammasome Inhibitor I NLRP3 Inflammasome Inhibitor I, un substrat intermédiaire dans la synthèse du glyburide qui est exempt de la fraction cyclohexylurée impliquée dans la libération d'insuline, est un nouvel inhibiteur de l'NLRP3 inflammasome.
BMC Gastroenterol, 2025, 25(1):23
eprints, 2023, 10.14943/doctoral.k15475
Am J Pathol, 2022, S0002-9440(22)00076-1
S8559 INF39 INF39 est un inhibiteur NLRP3 non toxique et irréversible qui neutralise l'activation de NLRP3 par interaction directe irréversible avec NLRP3 et inhibition partielle de l'expression des gènes pro-inflammatoires induite par le LPS.
Chin Med J (Engl), 2022, 135(12):1474-1485
Biomed Res Int, 2022, 2022:7250578
Int Immunopharmacol, 2021, 92:107358
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E1970 BAL-0028 BAL-0028 (composé 3), qui appartient à la classe des indazoles, est un inhibiteur de l'activation de NLRP3 avec une valeur IC50 de 25 nM. Ce composé se lie fortement au domaine NACHT de NLRP3, avec des valeurs KD allant de 104 à 123 nM. Il présente également une activité anti-inflammatoire.
Sci Rep, 2025, 15(1):6149
S8907 Dapansutrile Dapansutrile est un inhibiteur nouveau et sélectif de l'NLRP3 inflammasome.
iScience, 2023, 26(3):106089
S9261 Shionone

Le Shionone est un composant triterpénoïde dérivé de la plante médicinale Aster tataricus, et il possède des propriétés anti-inflammatoires. Ce composé inhibe spécifiquement l'activation de l'inflammasome NLRP3 in vitro et in vivo.

J Cardiothorac Surg, 2024, 19(1):435
E0138 YQ128

YQ128 est un inhibiteur sélectif de NLRP3 avec une CI50 de 0,30 µM.

E1940New NT-0796 NT-0796 est un inhibiteur du NLRP3 Inflammasome, pénétrant dans le cerveau et très puissant, ayant un potentiel pour le traitement des troubles neuroinflammatoires. Il inhibe la libération d'IL-1β dans les cellules PBMC humaines avec une valeur d'IC50 de 0,32 nM.
E4741New AZD4144 AZD4144 (composé 25) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'inflammasome NLRP3 avec une IC50 de 76 nM dans l'essai de formation de speck déclenchée par la nigéricine. Il se lie directement au domaine NACHT de NLRP3, stabilisant sa conformation inactive pour empêcher l'activation de l'inflammasome. AZD4144 inhibe également la libération des cytokines pro-inflammatoires IL-1β et IL-18 induite par le LPS/ATP chez la souris avec une IC50 de 54 nM et présente un potentiel pour le traitement des maladies inflammatoires.
E4663 INF195 INF195 est un inhibiteur de NLRP3 qui inhibe la pyroptose macrophagique induite par NLRP3 et la libération d'IL-1β. À faible dose, INF195 peut réduire la taille de l'infarctus des cœurs de souris isolés et prévenir efficacement les lésions d'ischémie/reperfusion myocardique.
E3367 Garlic chives Extract Garlic chives Extract est extrait d'Allium tuberosum et offre une nouvelle thérapeutique dans le traitement des maladies dues à l'inflammasome NLRP3.
E1872 Selnoflast Selnoflast(RO-7486967) est un inhibiteur sélectif et réversible à petite molécule de l'inflammasome NLRP3, avec le potentiel de traiter la colite ulcéreuse active modérée à sévère.
S3871 Muscone Muscone (3-Méthylcyclopentadécanone, Méthylexaltone), un ingrédient aromatisant, est un composé organique qui est le principal contributeur à l'odeur du musc et également un puissant agent anti-inflammatoire. Ce composé régule significativement à la baisse les niveaux de cytokines inflammatoires induites par le LPS et inhibe l'activation de l'inflammasome NF-κB et NLRP3 dans les BMDM. Il diminue remarquablement les niveaux de cytokines inflammatoires (IL-1β, TNF-α et IL-6).
Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 292:117961
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):21
Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 503:117494
S3290 Procyanidin B2 (PCB2) La Procyanidin B2 (PCB2), un flavonoïde naturel présent dans les aliments couramment consommés, possède des activités anti-inflammatoires, antioxydantes et anticancéreuses. Elle active PPARγ pour induire la polarisation M2 dans les macrophages de souris et supprime significativement l'activation de l'inflammasome NLRP3 dans le tissu pulmonaire induite par le paraquat dans le modèle de rat.
BMC Cardiovasc Disord, 2024, 24(1):231
Front Pharmacol, 2021, 12:639651
S3939 4'-Methoxyresveratrol Le 4'-Methoxyresveratrol est un stibénoïde trouvé dans l'herbe chinoise Gnetum cleistostachyum. Le 4'-Methoxyresveratrol atténue l'inflammation induite par les AGEs en supprimant la voie de signalisation MAPK/NF-κB médiée par RAGE et l'activation de l'inflammasome NLRP3.
E3652 Rehmanniae radix praeparata Extract Rehmanniae radix praeparata Extract est extrait de Rehmanniae radix praeparata, qui peut améliorer le diabète via la voie de signalisation NF-κB/NLRP3 médiée par l'AMPK.
E5801New NLRP3/AIM2-IN-3 NLRP3/AIM2-IN-3 (composé 59) est un inhibiteur puissant avec des effets spécifiques à l'espèce sur la pyroptose médiée par l'inflammasome NLRP3 et AIM2. Il démontre une puissante inhibition de la pyroptosis dans les macrophages THP-1 stimulés avec du LPS/nigéricine, avec une IC50 de 0,077 μM. Il perturbe également l'interaction entre NLRP3 ou AIM2 et la protéine adaptatrice ASC, empêchant efficacement l'oligomérisation de l'ASC et bloquant l'assemblage de l'inflammasome.
E4642New CVN293 CVN293 est un inhibiteur puissant, sélectif et perméable au cerveau de petite molécule du canal ionique potassium (K+) KCNK13 avec des IC50 de 49 nM et 28 nM pour hKCNK13 et mKCNK13, respectivement. Il inhibe également la production d'IL-1ß médiée par l'inflammasome NOD-like receptor protein 3 (NLRP3) dans les microglies murines néonatales primaires stimulées par le LPS avec une IC50 de 24 nM et a des applications potentielles dans la recherche sur la maladie d'Alzheimer.
E0225 Licochalcone B

Licochalcone B (Lico B), extraite de Glycyrrhiza uralensis Fisch, induit l'arrêt du cycle cellulaire et l'Apoptosis dans les cellules d'hépatome humain HepG2. Ce composé inhibe spécifiquement l'NLRP3 inflammasome en perturbant l'interaction NEK7-NLRP3.