Name: Dapansutrile
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8907
Rating: 5 (1 reviews)

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S890701 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 98%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

98

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Autre NLRP3 Inhibiteurs	MCC950 Sodium MCC950 CY-09 NLRP3 Inflammasome Inhibitor I INF39 Shionone BAL-0028 Selnoflast YQ128 BMS-986299

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	133.17	Formule	C₄H₇NO₂S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	54863-37-5	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CS(=O)(=O)CCC#N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (750.91 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (37.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (37.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	NLRP3 inflammasome
In vitro	In vitro, des concentrations nanomolaires de Dapansutrile réduisent la libération d'IL-1β et d'IL-18 suite à l'activation canonique et non canonique de l'NLRP3 inflammasome. Dans les macrophages dérivés du sang humain stimulés par le LPS, ce composé diminue les niveaux d'IL-1β de 60 % et d'IL-18 de 70 % à des concentrations in vitro 100 fois inférieures aux concentrations plasmatiques atteintes en toute sécurité chez l'homme. Il réduit également la libération d'IL-1β et l'activité de la caspase-1 dans les neutrophiles sanguins humains fraîchement obtenus. Dans les monocytes isolés de patients atteints du syndrome périodique associé à la cryopyrine (CAPS), ce produit chimique inhibe la libération d'IL-1β induite par le LPS de 84 % et 36 %.
In vivo	Le traitement de souris avec Dapansutrile limite l'inflammation articulaire due aux cristaux de MSU (p > 0.0001), ce qui est associé à une diminution des niveaux synoviaux d'IL-1β, d'IL-6, de myéloperoxydase et de CXCL1 (p < 0.01) par rapport aux souris traitées par véhicule. L'administration orale de ce composé est très efficace pour améliorer l'arthrite réactive ainsi que l'arthrite goutteuse.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30747785/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=29378952 [3] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=30075804

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06047262	Not yet recruiting	Diabetes Mellitus Type 2	University Hospital Basel Switzerland\|European Union (Horizon Europe Programme)\|State Secretariat for Education Research and Innovation Switzerland\|Olatec Therapeutics LLC	May 2024	Phase 2
NCT05658575	Recruiting	Acute Gout Flare\|Gout Attack\|Gout Flare\|Gouty Arthritis\|Gout\|Arthritis\|Joint Pain	Olatec Therapeutics LLC	January 6 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT03595371	Terminated	Schnitzler Syndrome	Olatec Therapeutics LLC\|Radboud University Medical Center	May 15 2018	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Dapansutrile NLRP3 inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 133.17