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INF39 NLRP3 inhibiteur

Réf. CatalogueS8559

INF39 est un inhibiteur NLRP3 non toxique et irréversible qui neutralise l'activation de NLRP3 par interaction directe irréversible avec NLRP3 et inhibition partielle de l'expression des gènes pro-inflammatoires induite par le LPS.
INF39 NLRP3 inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 224.68

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S855901 Pureté : 99.52%
99.52

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 224.68 Formule

C12H13ClO2

 Stockage (À compter de la date de réception) 2 years -80°C liquid
N° CAS 866028-26-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CCOC(=O)C(=C)CC1=CC=CC=C1Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
NLRP3
In vitro
INF39 inhibe l'ATPase NLRP3 de manière concentration-dépendante et prévient la pyroptose des cellules THP-1. Il est capable d'inhiber efficacement la libération d'IL-1β dépendante de NLRP3 et de réduire l'activation de la caspase-1 et la pyroptose (mesurée comme LDH extracellulaire) dans les macrophages (BMDM).
In vivo
L'administration orale d'INF39 réduit l'inflammation systémique et colique chez les rats traités à l'acide 2,4-dinitrobenzènesulfonique. Les rats traités avec ce composé présentent une réduction significative du score de lésions macroscopiques. L'administration orale de cette substance chimique réduit les niveaux de myéloperoxydase, d'IL-1β et de TNF coliques chez les rats traités au DNBS. Elle peut exercer des effets bénéfiques sur la colite, en réduisant les niveaux de cytokines pro-inflammatoires MPO, IL-1β et TNF dans les tissus coliques des rats enflammés, suggérant ainsi que le blocage de l'activation de NLPR3 pourrait représenter une cible pharmacologique appropriée pour la gestion de l'inflammation intestinale. Ce composé, après administration orale, est stable et est absorbé par l'épithélium intestinal, où il peut agir localement et générer les métabolites non toxiques.
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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