This gene encodes a serine/threonine protein kinase called phosphoinositide-dependent kinase 1 (PDPK1) which is integral to the function of the PI3-K/Akt signaling pathway. PDPK1 plays a central role in the transduction of signals from insulin by providing the activating phosphorylation to PKB/AKT1, thus propagating the signal to downstream targets controlling cell proliferation and survival, as well as glucose and amino acid uptake and storage. It also negatively regulates the TGF-β-induced signaling by: modulating the association of SMAD3 and SMAD7 with TGF-beta receptor, phosphorylating SMAD2, SMAD3, SMAD4 and SMAD7, preventing the nuclear translocation of SMAD3 and SMAD4 and the translocation of SMAD7 from the nucleus to the cytoplasm in response to TGF-beta. Activates the NF-κB pathway via phosphorylation of IKKB.
PDPK1
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S1106 | OSU-03012 (AR-12) | OSU-03012 (AR-12) est un puissant inhibiteur de la PDK-1 (phosphoinositide-dependent kinase 1) recombinante avec un IC50 de 5 μM dans un essai acellulaire, montrant une puissance 2 fois supérieure à celle de l'OSU-02067. |
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| S7087 | GSK2334470 | GSK2334470 est un nouvel inhibiteur de PDK1 avec une IC50 d'environ 10 nM dans un essai sans cellule, sans activité sur d'autres AGC-kinases étroitement apparentées. |
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| S7586 | PS-48 | PS-48 est un activateur allostérique de la phosphoinositide-dependent protein kinase-1 (PDK1). |
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| S6504 | BX517 | BX517 est un inhibiteur puissant et sélectif de PDK1 qui se lie à la poche de liaison de l'ATP de la protéine (IC50 = 6 nM). |
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| S3462 | PS210 | PS210 est un puissant activateur de PDK1 qui se lie à la poche PIF et module allostériquement le site actif de PDK1. | ||
| E2816 | PS47 | Le PS47 est un isomère E inactif du PS48, un activateur de la protéine kinase 1 dépendante du 3-phosphoinositide (PDPK1). | ||
| S2272 | Indoprofen | Indoprofen est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) et un inhibiteur de la cyclooxygénase (COX). Ce composé prévient l'atrophie musculaire chez les souris âgées par l'activation de la voie PDK1/AKT. Il augmente sélectivement la protéine rapportrice SMN2-luciférase et la protéine SMN endogène. | ||
| S1274 | BX-795 | Le BX-795 est un inhibiteur puissant et spécifique de PDK1 avec un IC50 de 6 nM, 140 et 1600 fois plus sélectif pour PDK1 que PKA et PKC dans des essais acellulaires, respectivement. Parallèlement, par rapport à GSK3β, une sélectivité plus de 100 fois supérieure a été observée pour PDK1. Le BX-795 module l'autophagy en inhibant ULK1. Le BX-795 est également un puissant inhibiteur de TBK1 qui bloque à la fois TBK1 et IKKε avec des valeurs d'IC50 de 6 nM et 41 nM, respectivement. |
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| S1556 | PHT-427 | Le PHT-427 (CS-0223) est un double inhibiteur de Akt et de PDPK1 (liaison à haute affinité pour les domaines PH de Akt et PDPK1) avec des Ki de 2,7 μM et 5,2 μM, respectivement. |
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This gene encodes a serine/threonine protein kinase called phosphoinositide-dependent kinase 1 (PDPK1) which is integral to the function of the PI3-K/Akt signaling pathway. PDPK1 plays a central role in the transduction of signals from insulin by providing the activating phosphorylation to PKB/AKT1, thus propagating the signal to downstream targets controlling cell proliferation and survival, as well as glucose and amino acid uptake and storage. It also negatively regulates the TGF-β-induced signaling by: modulating the association of SMAD3 and SMAD7 with TGF-beta receptor, phosphorylating SMAD2, SMAD3, SMAD4 and SMAD7, preventing the nuclear translocation of SMAD3 and SMAD4 and the translocation of SMAD7 from the nucleus to the cytoplasm in response to TGF-beta. Activates the NF-κB pathway via phosphorylation of IKKB.
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