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PHT-427 Akt inhibiteur

Name: PHT-427
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1556
Rating: 5 (19 reviews)

Réf. CatalogueS1556

Le PHT-427 (CS-0223) est un double inhibiteur de Akt et de PDPK1 (liaison à haute affinité pour les domaines PH de Akt et PDPK1) avec des K_i de 2,7 μM et 5,2 μM, respectivement.

PHT-427 Akt inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 409.61

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.72%

99.72

Cibles apparentées	PI3K mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre Akt Inhibiteurs	SC79 AZD5363 (Capivasertib) MK-2206 Dihydrochloride Ipatasertib (GDC-0068) Perifosine GSK690693 Triciribine (API-2) Afuresertib (GSK2110183) CCT128930 A-674563 HCl

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	409.61	Formule	C₂₀H₃₁N₃O₂S₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1191951-57-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	CS-0223			Smiles	CCCCCCCCCCCCC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=NN=CS2

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 82 mg/mL (200.19 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (12.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Akt 2.7 μM(Ki) PDPK1 5.2 μM(Ki)
In vitro	Le PH-427 est un inhibiteur du domaine d'homologie de la plécstrine pour Akt/PDPK1. Ce composé réduit significativement le phospho-Ser241-PDPK1 et le phospho-Thr308-Akt dans les cellules de cancer de la prostate PC-3 à 10 μM, ce qui montre qu'il pourrait inhiber à la fois Akt et PDPK1. Il inhibe également la translocation des domaines PH de Akt et PDPK1 dans la membrane plasmique. Ce produit chimique induit l'apoptose et inhibe la phosphorylation d'AKT avec un IC50 de 8,6 μM (dans les cellules BxPC-3), principalement sur son résidu Ser473 et moins fortement sur le résidu Thr308 sans affecter l'expression totale de la protéine Akt. Il montre également une antiprolifération dans les cellules Panc-1 avec un IC50 de 65 μM.
Essai kinase	Analyses de liaison par spectroscopie par résonance plasmon de surface (SPR)
Essai kinase	Toutes les analyses d'interaction sont effectuées avec un Biacore 2000, le logiciel de contrôle Biacore 2000 v3.2 et le logiciel d'analyse BIAevaluation v4.1. Les protéines de fusion GST du domaine PH (Akt1, IRS1 et PDK1) sont immobilisées sur une puce de capteur CM5 à l'aide du kit de couplage d'amine de Biacore jusqu'à un niveau de 10 000 unités de réponse (RU). Des petites molécules analytes à des concentrations allant de 0,1 à 10 fois la KD prédite sont injectées à un débit élevé (30 μL/min). Les concentrations de DMSO dans tous les échantillons et le tampon de course sont de 1 % (v/v) ou moins.
In vivo	Le PHT-427 montre une grande activité antitumorale dans les xénogreffes de cancer du pancréas BxPC-3, du sein MCF-7 et du NSCL A-549. Ce composé permet d'obtenir jusqu'à 80 % d'inhibition de la croissance tumorale dans les cellules BxPC-3 à des doses de 125 à 250 mg/kg.
Références	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2837366/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19491272/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):