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(2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD) Hydrotropic Agents Inhibiteur

Name: (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4760
Rating: 5 (3 reviews)

Réf. CatalogueS4760

La (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD, HP-β-cyclodextrin, Hydroxypropyl betadex, Hydroxypropyl-β-cyclodextrin) est un sucre bien connu utilisé dans l'administration de médicaments, les vecteurs génétiques, la protection de l'environnement et le traitement de la maladie de Niemann-Pick de type C1 (NPC1). C'est un inhibiteur de l'agrégation de l'amyloïde-β et un véhicule d'administration de médicaments largement utilisé pour améliorer la stabilité et la biodisponibilité.

(2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD) Hydrotropic Agents Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 1541.54

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 98%

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Autre Hydrotropic Agents Inhibiteurs	SBE-β-CD PEG300 CMC-Na Tween 80 PEG400 Corn Oil Methyl-β-cyclodextrin (MβCD) 1-Methoxy PMS Pluronic F-68 Castor oil

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	1541.54	Formule	C₆₃H₁₁₂O₄₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	128446-35-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	HP-β-cyclodextrin, Hydroxypropyl betadex, Hydroxypropyl-β-cyclodextrin			Smiles	CC(COCC1C2C(C(C(O1)OC3C(OC(C(C3O)O)OC4C(OC(C(C4O)O)OC5C(OC(C(C5O)O)OC6C(OC(C(C6O)O)OC7C(OC(C(C7O)O)OC8C(OC(O2)C(C8O)O)COCC(C)O)COCC(C)O)COCC(C)O)COCC(C)O)COCC(C)O)COCC(C)O)O)O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (64.87 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	amyloid-β aggregation
In vitro	Les molécules de HP-β-CD n'étaient pas seulement non toxiques pour les cellules, mais elles ont également fortement inhibé la fibrillisation de l'Aβ et réduit la toxicité induite par l'Aβ de manière concentration-dépendante. Des concentrations trop faibles de HP-β-CD ont entraîné des interactions insuffisantes avec l'Aβ, tandis que des concentrations trop élevées de HP-β-CD ont provoqué l'auto-agrégation du HP-β-CD en espèces inactives. Le HP-β-CD a interagi préférentiellement avec certains résidus hydrophobes de l'Aβ, ce qui a empêché les oligomères d'Aβ de se développer davantage en fibrilles matures par élongation peptidique et association latérale.
In vivo	Le HP-β-CD, en raison de son excellente biocompatibilité, a été largement utilisé dans les systèmes d'administration de médicaments, la dépollution environnementale, les additifs alimentaires et la pharmacothérapie. Le HP-β-CD peut facilement traverser la BBB et cibler les cellules nerveuses. Le HP-β-CD est bien toléré chez les espèces animales testées (rats, souris et chiens), en particulier lorsqu'il est administré par voie orale, et ne montre qu'une toxicité limitée. Après une dose intraveineuse unique de 200 mg/kg chez les rats et les chiens, le 14C-HP-β-CD a été éliminé rapidement (plus de 90 % en 4 h), presque complètement sous forme de composé intact et principalement par excrétion rénale. L'excrétion dans les fèces et l'air expiré était minimale. La demi-vie d'élimination plasmatique était de 0,4 h chez les rats et de 0,8 h chez les chiens. Après administration orale de HP-β-CD chez les rats et les chiens, 86 % ont été excrétés via les fèces chez les deux espèces, tandis que moins de 5 % ont été excrétés dans l'urine. La biodisponibilité absolue a été estimée à 3,3 % chez le chien et moins chez le rat. Chez les rats et les chiens après administration intraveineuse, la distribution tissulaire était limitée : chez les rats, la concentration la plus élevée a été trouvée dans le rein et le poumon et chez les chiens, les concentrations les plus élevées étaient dans le rein et le foie. Les niveaux plasmatiques de HP-β-CD inchangé ont diminué rapidement et ont montré une diminution biphasique après une dose intraveineuse et orale unique chez des volontaires sains. L'utilisation d'un véhicule de dosage aqueux de HP-β-CD à 45 % p/v dans les études précliniques est très courante. Ce véhicule est utile avec les médicaments peu solubles dans l'eau.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27405335/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16018907/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24558044/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02912793	Completed	Niemann-Pick Disease Type C1	Cyclo Therapeutics Inc.	March 20 2017	Phase 1\|Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):