pour la recherche uniquement
Réf. CatalogueS1603
| Cibles apparentées | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase |
|---|---|
| Autre NKCC Inhibiteurs | Azosemide |
| Poids moléculaire | 330.74 | Formule | C12H11ClN2O5S |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 54-31-9 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
|
|
| Synonymes | NSC 269420 | Smiles | C1=COC(=C1)CNC2=CC(=C(C=C2C(=O)O)S(=O)(=O)N)Cl | ||
|
In vitro |
DMSO
: 66 mg/mL
(199.55 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
NKCC2
|
|---|---|
| In vitro |
Le Furosemide altère réversiblement les réponses aux tonalités et aux clics de la membrane basilaire de la chinchilla dans les cellules ciliées, provoquant des réductions de l'amplitude de réponse qui sont les plus importantes (jusqu'à 61 dB, avec une moyenne de 25-30 dB) à de faibles intensités de stimulus à la fréquence caractéristique (CF) et faibles ou inexistantes à des intensités élevées et à des fréquences éloignées de la CF. Ce composé induit également des retards de phase de réponse qui sont les plus importants à de faibles intensités de stimulus (en moyenne 77 degrés) et sont confinés aux fréquences proches de la CF. Cette concentration chimique et le temps augmentent la formation d'oxyde nitrique et de prostacycline. Cela conduit à une libération accrue de kinines dans le surnageant des cellules. Il supprime réversiblement l'activité épileptiforme induite par de faibles concentrations de Ca2+ dans l'hippocampe et bloque ou réduit significativement différents types de décharges épileptiformes dans le modèle à faible concentration de Mg2+ et le modèle à 4-aminopyridine. Ce composé inhibe significativement la croissance cellulaire dans les cellules MKN45, mais pas dans les cellules MKN28. Il diminue la croissance cellulaire en retardant la progression de la phase G(1)-S dans les cellules d'adénocarcinome gastrique mal différenciées, qui montrent une expression et une activité élevées de NKCC, mais pas dans les cellules d'adénocarcinome gastrique modérément différenciées avec une faible expression et activité de NKCC. |
| In vivo |
Le Furosemide (0,25 à 2 mg/kg), administré 4 heures avant l'exercice, réduit la pression auriculaire droite (RAP) et la pression artérielle pulmonaire (PAP) pendant l'exercice de manière dose-dépendante chez le cheval. |
Références |
|
(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06251778 | Recruiting | Amyloidosis|Amyloidosis Cardiac|ATTR Amyloidosis Wild Type |
Paolo Milani|IRCCS Policlinico S. Matteo |
January 26 2024 | -- |
| NCT06105255 | Active not recruiting | Healthy Male |
InventisBio Co. Ltd |
May 24 2023 | Phase 1 |
| NCT05915286 | Suspended | End Stage Renal Disease on Dialysis |
University of Alberta |
May 29 2023 | Phase 4 |
| NCT05881603 | Recruiting | Cardiogenic Acute Pulmonary Edema |
Centre Hospitalier Universitaire de la Réunion |
May 20 2023 | -- |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.