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Furosemide inhibitor de NKCC

Réf. Catalogue: S1603

Furosemide is a potent NKCC2 (Na-K-2Cl symporter) inhibitor, used in the treatment of congestive heart failure and edema.
Furosemide NKCC inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 330.74

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.96%
99.96

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 330.74 Formule

C12H11ClN2O5S

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 54-31-9 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes NSC 269420 Smiles C1=COC(=C1)CNC2=CC(=C(C=C2C(=O)O)S(=O)(=O)N)Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 66 mg/mL (199.55 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
NKCC2
In vitro

Le Furosemide altère réversiblement les réponses aux tonalités et aux clics de la membrane basilaire de la chinchilla dans les cellules ciliées, provoquant des réductions de l'amplitude de réponse qui sont les plus importantes (jusqu'à 61 dB, avec une moyenne de 25-30 dB) à de faibles intensités de stimulus à la fréquence caractéristique (CF) et faibles ou inexistantes à des intensités élevées et à des fréquences éloignées de la CF. Ce composé induit également des retards de phase de réponse qui sont les plus importants à de faibles intensités de stimulus (en moyenne 77 degrés) et sont confinés aux fréquences proches de la CF.

Cette concentration chimique et le temps augmentent la formation d'oxyde nitrique et de prostacycline. Cela conduit à une libération accrue de kinines dans le surnageant des cellules.

Il supprime réversiblement l'activité épileptiforme induite par de faibles concentrations de Ca2+ dans l'hippocampe et bloque ou réduit significativement différents types de décharges épileptiformes dans le modèle à faible concentration de Mg2+ et le modèle à 4-aminopyridine.

Ce composé inhibe significativement la croissance cellulaire dans les cellules MKN45, mais pas dans les cellules MKN28. Il diminue la croissance cellulaire en retardant la progression de la phase G(1)-S dans les cellules d'adénocarcinome gastrique mal différenciées, qui montrent une expression et une activité élevées de NKCC, mais pas dans les cellules d'adénocarcinome gastrique modérément différenciées avec une faible expression et activité de NKCC.

In vivo

Le Furosemide (0,25 à 2 mg/kg), administré 4 heures avant l'exercice, réduit la pression auriculaire droite (RAP) et la pression artérielle pulmonaire (PAP) pendant l'exercice de manière dose-dépendante chez le cheval.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17052386/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1524299/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22907543/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29915390/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT06251778 Recruiting
Amyloidosis|Amyloidosis Cardiac|ATTR Amyloidosis Wild Type
Paolo Milani|IRCCS Policlinico S. Matteo
January 26 2024 --
NCT06105255 Active not recruiting
Healthy Male
InventisBio Co. Ltd
May 24 2023 Phase 1
NCT05915286 Suspended
End Stage Renal Disease on Dialysis
University of Alberta
May 29 2023 Phase 4
NCT05881603 Recruiting
Cardiogenic Acute Pulmonary Edema
Centre Hospitalier Universitaire de la Réunion
May 20 2023 --