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Pancuronium dibromide nAChR Antagonist

Réf. Catalogue: S2497

Pancuronium dibromide is a competitive nicotinic acetylcholine receptor antagonist, used as a muscle relaxant.
Pancuronium dibromide AChR antagonist Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 732.67

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.97%
99.97

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 732.67 Formule

C35H60N2O4.2Br

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 15500-66-0 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (136.48 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
AChR
In vitro

Le Pancuronium entraîne un blocage des canaux ouverts des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine de type embryonnaire après co-application du bloqueur et de l'acétylcholine, caractérisé par une diminution de la constante de temps de décroissance du courant. Le Pancuronium entraîne également un blocage compétitif des canaux des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine de type embryonnaire. Le Pancuronium augmente la fréquence cardiaque, le Vécuronium et le Rocuronium produisent des effets inotropes positifs, et le Vécuronium raccourcit la période réfractaire dans les oreillettes de rat isolées. Le Pancuronium (0,5 mM) induit une atténuation complète de la contraction tétanique tout en laissant la contraction musculaire intacte dans le muscle extenseur commun des doigts de rat. Le Pancuronium diminue l'amplitude et augmente l'épuisement tétanique des trains de potentiels de plaque motrice (e.p.ps) évoqués à une fréquence de 50 Hz dans le muscle extenseur commun des doigts de rat.

In vivo

Le Pancuronium diminue le volume courant (VT) et la ventilation minute (VE) chez les chiens à forte dose de 82 %. Le Pancuronium diminue le volume courant (VT) et la ventilation minute (VE) chez les chiens à faible dose de 40 % et 55 %. Le Pancuronium limite l'hyperémie cérébrale pendant les crises prolongées en atténuant les augmentations de la tension artérielle résultant de l'élimination de l'activité musculaire squelettique chez les porcelets nouveau-nés. Le Pancuronium entraîne une différence significative avec le contrôle observée à des concentrations de gallamine allant de 0,032 à 0,32 mM dans les bandes de muscle lisse trachéal de cobayes.

Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8653697/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1635828/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7491091/