GluR antagonistes/agonistes (GluR Antagonists/agonists)

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Produits sélectifs d'isoformes

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N° Cat.	Nom du produit	Information	Citations d'utilisation du produit	Validations de produits
S6001	pomaglumetad (LY404039)	Le pomaglumetad (LY404039) est un agoniste puissant des récepteurs mGlu2/mGlu3 recombinants humains, avec des Ki de 149 nM/92 nM, et il montre une sélectivité >100 fois supérieure aux récepteurs du glutamate ionotropiques, aux transporteurs du glutamate et à d'autres récepteurs. Ce composé a atteint la phase 3.	Synapse, December 2008, 902-908 Schizophrenia Bulletin, 2021, 1688–1697 Schizophr Bull, 2021, sbab047
S5137	O-Phospho-L-serine	L'O-Phospho-L-serine (Dexfosfoserine), une molécule qui imite le groupe de tête de la phosphatidylsérine et bloque partiellement la phagocytose microgliale des cellules apoptotiques, est un agoniste spécifique des récepteurs métabotropes du glutamate de groupe III (mGluR).	International Journal of Molecular Sciences, 2022, 10551 Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10551 Front Physiol, 2022, 13:1008073
S6266	(S)-Glutamic acid	L'(S)-Glutamic acid (acide L-glutamique) est un agoniste endogène non sélectif du récepteur du glutamate.	Cell Biosci, 2024, 14(1):135 Cancer Sci, 2022, 113-6:1955-1967 CHEM ENG J, 2021, 10.1016/j.cej.2021.130083
S4716	Evans Blue	Evans Blue (Direct Blue 53, C.I. 23860) est un puissant inhibiteur de l'absorption du L-glutamate dans les vésicules synaptiques, ainsi qu'un antagoniste des récepteurs AMPA/kaïnate.	Cell Commun Signal, 2025, 23(1):420 Int J Nanomedicine, 2024, 19:6677-6692 J Biol Chem, 2022, 298(12):102699
S2861	CTEP (RO4956371)	CTEP (RO4956371) est un nouvel antagoniste allostérique, à longue durée d'action et biodisponible par voie orale, du récepteur mGlu5 avec une IC50 de 2,2 nM, et il montre une sélectivité >1000 fois supérieure aux autres récepteurs mGlu.	Sci Rep, 2025, 15(1):17364 Scientific Reports, 2025, 17364 EBioMedicine, 2017, 20:120-126
S2690	ADX-47273	ADX47273 (BA 94673139) est un modulateur allostérique positif (PAM) puissant et spécifique de mGlu5 avec une EC50 de 0,17 μM, ne montrant aucune activité sur les autres sous-types de mGlu.	Journal of Biological Chemistry, 2014, 28460-28477 J Biol Chem, 2014, 289(41):28460-77
S2795	VU 0357121	VU0357121 est un nouveau modulateur allostérique positif (PAM) de mGlu5 avec une CE50 de 33 nM, il est inactif ou très faiblement antagoniste sur les autres sous-types de récepteurs mGlu.	Sci Rep, 2025, 15(1):17364 PLoS One, 2020, e0228189
S2809	MPEP	MPEP est un antagoniste sélectif du récepteur mGlu5 avec une IC50 de 36 nM, et ce composé ne présente aucune activité appréciable sur les récepteurs mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6.	Nature, 2025, 1-10 Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299
E0484	CNQX	CNQX (6-cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione) est un antagoniste des récepteurs AMPA et kaïnate avec des valeurs d'IC50 de 0,3 μM et 1,5 μM pour les récepteurs AMPA et kaïnate, respectivement. Ce composé est également un antagoniste au site modulateur de la glycine sur le complexe du récepteur NMDA (IC50 = 25 μM). Il présente des effets neuroprotecteurs dans des modèles d'ischémie et inhibe l'activité épileptiforme dans les neurones hippocampiques.	Advanced Science, November 21, 2025, e05663 Frontiers in Cellular Neuroscience, March 06, 2020, 24
S4774	Xanthurenic Acid	L'acide xanthurénique (xanthurénate, acide 8-hydroxykynurénique, acide 4,8-dihydroxyquinaldique), une molécule issue du métabolisme du tryptophane par transamination de la 3-hydroxykynurénine, active les récepteurs métabotropes du glutamate mGlu2/3 (mGlu2 et mGlu3).	Acta Pharmacologica Sinica, 2025, Online ahead of print Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01495-w Cell Communication and Signaling, 2023, 141
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