pour la recherche uniquement

ARN-3236 SIK inhibiteur

Name: ARN-3236
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8543
Rating: 5 (3 reviews)

Réf. CatalogueS8543

ARN-3236 est un inhibiteur puissant, disponible par voie orale et sélectif de la salt-inducible kinase 2 (SIK2) avec des IC50 de <1 nM, 21,63 nM et 6,63 nM pour SIK2, SIK1 et SIK3, respectivement. Ce composé induit l'apoptose dans les cellules cancéreuses.

ARN-3236 SIK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 336.41

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.02%

99.02

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Autre SIK Inhibiteurs	HG-9-91-01 YKL-05-099 YKL 06-061 GLPG3970 GLPG3312

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	336.41	Formule	C₁₉H₁₆N₂O₂S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1613710-01-2	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	COC1=CC(=C(C=C1)C2=CNC3=NC=CC(=C23)C4=CSC=C4)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 67 mg/mL (199.16 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.300mg/ml (12.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.710mg/ml (2.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	SIK2 (Cell-free assay) 1 nM SIK3 (Cell-free assay) 6.63 nM SIK1 (Cell-free assay) 21.63 nM
In vitro	SIK2 est surexprimé dans environ 30 % des cancers ovariens séreux de haut grade. ARN-3236 inhibe la croissance de 10 lignées cellulaires de cancer ovarien avec une IC50 de 0,8 à 2,6 μM, où l'IC50 de ce composé est inversement corrélée à l'expression endogène de SIK2 (r de Pearson = −0,642, P = 0,03). Il améliore la sensibilité au paclitaxel dans 8 des 10 lignées cellulaires. Une interaction synergique est observée dans au moins trois lignées cellulaires. Ce produit chimique découple le centrosome du noyau en interphase, bloque la séparation des centrosomes en mitose, provoque un arrêt en prométaphase et induit la mort cellulaire apoptotique et la tétraploïdie. Il inhibe également la phosphorylation d'AKT et atténue l'expression de la survivine.
In vivo	L'activité antitumorale d'ARN-3236 est mesurée à l'aide d'un modèle de xénogreffe de cancer ovarien chez des souris nu/nu. Dans le modèle de xénogreffe SKOv3ip, ce composé associé au paclitaxel produit une inhibition de la croissance tumorale supérieure à celle de tout autre groupe et a montré une différence statistiquement significative par rapport au paclitaxel seul (P = 0,028). Il inhibe également l'activité de SIK2 et améliore la sensibilité au paclitaxel dans les xénogreffes OVCAR8.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26590148/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27678456/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):