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CCF642 PDI inhibiteur

Réf. CatalogueS8281

CCF642 (AC1LYELL) est un nouveau composé inhibiteur de PDI avec une activité antimyélome.
CCF642 PDI inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 378.45

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Contrôle Qualité

Lot : S828101 DMSO]15 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 98.18%
98.18

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 378.45 Formule

C15H10N2O4S3

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 346640-08-2 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes AC1LYELL Smiles COC1=CC=C(C=C1)N2C(=O)C(=CC3=CC=C(S3)[N+](=O)[O-])SC2=S

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 15 mg/mL (39.63 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
protein disulfide isomerases
In vitro

In vitro, CCF642 inhibe l'activité réductase de PDI environ 100 fois plus puissamment que les inhibiteurs établis structurellement distincts PACMA 31 et LOC14. La modélisation computationnelle suggère un nouveau mode de liaison covalente dans les motifs CGHCK du site actif. Ce composé provoque un ER stress aigu dans les cellules de myélome multiple, accompagné d'une libération de calcium induisant l'apoptose.

In vivo

CCF642 montre une efficacité puissante dans un modèle murin syngénique agressif de myélome multiple et prolonge la durée de vie des souris C57BL/KaLwRij greffées avec un myélome 5TGM1-luc, un effet comparable à celui de la thérapeutique de première ligne contre le myélome multiple.

Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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