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EUK 134 Beta Amyloid Inhibiteur

Réf. Catalogue: S4261

EUK 134, un mimétique synthétique de la superoxyde dismutase (SOD)/catalase, présente de puissantes activités antioxydantes et inhibe la formation de β-amyloid et de fibrilles amyloïdes apparentées.
EUK 134 Beta Amyloid Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 416.74

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.79%
99.79

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 416.74 Formule

C18H18ClMnN2O4

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 81065-76-1 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles COC1=CC=CC(=C1[O-])C=NCCN=CC2=C(C(=CC=C2)OC)[O-].[Cl-].[Mn+2]

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 83 mg/mL (199.16 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 30 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Aβ
In vitro
EUK 134 shows potent catalase and SOD activities, and protects human fibroblasts against cytotoxicity by glucose and glucose oxidase. This compound (20 μM) prevents Aβ-induced microglial proliferation in vitro. In SK-N-MC cells, it protects neuronal cells against H(2)O(2) toxicity by attenuating oxidative stress through inhibition of MAPK pathway, and also results in decreased expression of pro-apoptotic genes p53 and Bax as well as enhanced expression of anti-apoptotic Bcl-2 gene. It significantly inhibits amyloid formation at two molar ratios of 1:1 and 5:1 (drugs to protein).
In vivo
EUK 134 (2.5 mg/kg), in a middle cerebral artery occlusion model, significantly reduces brain infarct size, and apparently prevents further infarct growth. This compound prevents oxidative stress and attenuates rat brain damage induced by systemic administration of systemic kainic acid (KA).
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23528352/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10449791/