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Réf. CatalogueS7399
| Cibles apparentées | JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT |
|---|---|
| Autre Notch Inhibiteurs | Crenigacestat (LY3039478) IMR-1 RIN1 (RBPJ Inhibitor-1) Limantrafin (CB-103) NVS-ZP7-4 IMR-1A Jagged-1 (188-204) (TFA) |
| Lignées cellulaires | Type dessai | Concentration | Temps dincubation | Formulation | Description de lactivité | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| human MDA-MB-231 cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells, IC50=4 μM | ||||
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| Poids moléculaire | 438.52 | Formule | C25H30N2O5 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 313967-18-9 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | CC1=C(C(C2=C(N1)CC(CC2=O)(C)C)C3=CC=C(C=C3)[N+](=O)[O-])C(=O)OC4CCCCC4 | ||
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In vitro |
DMSO
: 88 mg/mL
(200.67 mM)
Ethanol : 8 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
Notch
(Cell-based assay) 2.3 μM(EC50)
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| In vitro |
Dans les cellules HeLa NotchΔE-eGFP, FLI-06 bloque le trafic et le traitement de Notch. Ce composé modifie le profil de maturation de l'APP et abolit la libération d'APPs dans les cellules HEK293 exprimant de manière stable un APP muté qui produit des quantités robustes d'amyloïde β. Il perturbe l'appareil de Golgi et inhibe la sécrétion générale à une étape avant la sortie du réticulum endoplasmique (RE), ce qui s'accompagne d'une transition morphologique du RE, de tubule à feuille.
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| In vivo |
FLI-06 (50 μM) inhibe la signalisation endogène de Notch chez les embryons de poisson zèbre.
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Références |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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