PKA inhibiteurs/activateurs (PKA Inhibitors/Activators)
Autre GPCR & G Protein Inhibiteurs
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S7858 | Dibutyryl cAMP (db cAMP/Bucladesine) sodium | Le Bucladesine sodium est un activateur de la PKA perméable aux cellules, qui imite l'action de l'AMPc endogène. Le Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) est également un inhibiteur de la phosphodiesterase (PDE). |
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| S7857 | 8-Bromo-cAMP (8-Br-cAMP) Sodium Salt | Le sel de sodium 8-Bromo-cAMP est un analogue perméable aux cellules de cAMP qui active la protéine kinase dépendante de l'AMP cyclique avec une valeur Ka de 0,05 μM ; et un activateur de PKA. |
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| S1421 | Staurosporine (STS) | La staurosporine (STS) est un puissant inhibiteur de la PKC pour la PKCα, la PKCγ et la PKCη avec une IC50 de 2 nM, 5 nM et 4 nM, moins puissante pour la PKCδ (20 nM), la PKCε (73 nM) et peu active pour la PKCζ (1086 nM) dans les essais acellulaires. Ce composé montre également des activités inhibitrices sur d'autres kinases, telles que PKA, PKG, S6K, CaMKII, etc. Phase 3. |
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| S1582 | H-89 Dihydrochloride | Le H-89 Dihydrochloride est un puissant inhibiteur de la PKA avec un Ki de 48 nM dans un essai acellulaire, 10 fois plus sélectif pour la PKA que la PKG, et 500 fois plus sélectif que la PKC, la MLCK, la calmoduline kinase II et la caséine kinase I/II. Le H-89 Dihydrochloride induit l'autophagy. |
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| E4790 | H-89 | H-89 est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine kinase cyclique AMP-dépendante (protéine kinase A) avec des valeurs d'IC50 de 48 nM et a une faible inhibition contre la PKG, la PKC, la caséine kinase et d'autres kinases. |
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| E4793 | Bucladesine calcium | Bucladesine calcium (Dibutyryl-cAMP Calcium Salt, DBcAMP calcium salt) est un analogue perméable aux cellules de l'AMP cyclique. Il agit comme un puissant activateur de la protein kinase A (PKA) et imite les effets de l'AMPc endogène. Il inhibe également l'activité de la phosphodiesterase (PDE), avec le potentiel de traiter l'insuffisance cardiaque congestive, la cicatrisation des plaies et l'inflammation. |
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| E7109 | PKI(5-24) | PKI(5-24) est un inhibiteur peptidique puissant, compétitif et synthétique de la PKA (protéine kinase AMPc-dépendante), avec un Ki de 2,3 nM. Il peut être utilisé pour la recherche afin d'étudier la régulation hormonale de la protéine kinase AMPc-dépendante. | ||
| E2506 | A-3 hydrochloride | Le A-3 hydrochloride, un antagoniste non sélectif puissant, perméable aux cellules, réversible et compétitif de l'ATP de diverses kinases, agit contre la protéine kinase dépendante de l'AMPc (PKA) (Ki=4,3 µM), la Casein Kinase II (CK2) (Ki=5,1 µM) et la myosin light chain kinase (MLCK) (Ki=7,4 µM), et inhibe également la Protein Kinase C (PKC) et la Casein Kinase I (CK1) avec des valeurs de Ki de 47 µM et 80 µM, respectivement. | ||
| S1113 | GSK690693 | Le GSK690693 est un inhibiteur pan-Akt ciblant Akt1/2/3 avec une IC50 de 2 nM/13 nM/9 nM dans les essais sans cellules, également sensible à la famille des kinases AGC : PKA, PrkX et les isozymes PKC. Le GSK690693 inhibe également puissamment l'AMPK et la DAPK3 de la famille CAMK avec des IC50 de 50 nM et 81 nM, respectivement. Le GSK690693 affecte l'activité de la kinase 1 activant l'autophagie de type Unc-51 (ULK1), et inhibe fortement l'activation de l'IRF3 dépendante de STING. Phase 1. |
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| S1573 | Fasudil (HA-1077) Hydrochloride | Fasudil HCl, un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase Rho, présente une inhibition moins puissante sur PKA, PKG, PKC et MLCK avec des Ki de 1,6, 1,6, 3,3 et 36 μM dans des essais sans cellules, respectivement. Le Fasudil est également un bloqueur des canaux calciques. |
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