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GSK8612 TBK1 inhibiteur

Name: GSK8612
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8872
Rating: 5 (25 reviews)

Réf. CatalogueS8872

Le GSK8612 est un inhibiteur très puissant et sélectif de la TBK1 (Tank-binding Kinase-1) avec un pKd de 8,0. Aucune cible non spécifique de ce composé n'a pu être identifiée dans une affinité 10 fois supérieure à celle de la TBK1.

GSK8612 TBK1 inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 520.33

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.86%

99.86

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Autre TBK1 Inhibiteurs	MRT67307

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	520.33	Formule	C₁₇H₁₇BrF₃N₇O₂S	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	2361659-62-1	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=NN(C=C1NC2=NC=C(C(=N2)NCC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N)Br)CC(F)(F)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (192.18 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	12.500mg/ml (24.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 250 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	TBK1 6.8(pIC50)
In vitro	Dans les essais cellulaires, cette petite molécule inhibe la phosphorylation de l'interféron regulatory factor (IRF)3 induite par le récepteur de type Toll (TLR)3 dans les cellules Ramos et la sécrétion d'interféron de type I (IFN) dans les cellules mononucléaires humaines primaires. Dans les cellules THP1, ce composé est capable d'inhiber la sécrétion d'interféron bêta (IFNβ) en réponse à l'ADNdb et au cGAMP, le ligand naturel de STING. Il a une affinité plus faible pour la TBK1 phosphorylée. Cette substance chimique inhibe la TBK1 recombinante avec un pIC50 moyen de 6,8 dans un essai fonctionnel biochimique. La sélectivité réelle de ce composé pour la TBK1 dans les cellules dépendra de l'état d'activation de la TBK1.
In vivo	Ce composé est fortement lié aux protéines dans le sang de souris, de rat et d'humain.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31097999/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33679751/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):