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HS-243 IRAK inhibiteur

Name: HS-243
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9701
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS9701

Le HS-243 est un inhibiteur très puissant de la kinase associée au récepteur de l'interleukine-1 (IRAK) avec des CI50 de 24 nM, 20 nM et 0,5 μM pour IRAK-1, IRAK-4 et TAK1, respectivement.

HS-243 IRAK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 324.33

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.76%

99.76

Cibles apparentées	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Autre IRAK Inhibiteurs	Zimlovisertib (PF-06650833) IRAK4-IN-1 IRAK-1-4 Inhibitor I Emavusertib (CA-4948) JH-X-119-01 IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 AZ1495 IRAK inhibitor 6 Zabedosertib KT-474 (SAR444656)

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	324.33	Formule	C₁₇H₁₆N₄O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	848249-10-5	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCCN1C(NC2=CC=CC=C12)=NC(=O)C3=CC(=CC=C3)[N+]([O-])=O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 16 mg/mL (49.33 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.8mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.8mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	IRAK-4 (Cell-free assay) 20 nM IRAK-1 (Cell-free assay) 24 nM TAK1 (Cell-free assay) 0.5 μM
In vitro	HS-243 présente une sélectivité exquise envers l'IRAK-1 (IC50 = 24 nM) et l'IRAK-4 (IC50 = 20 nM), avec seulement une activité inhibitrice minimale de TAK1 (IC50 = 0,5 μM). En utilisant ce composé et le takinib, nous évaluons les conséquences des réponses cytokiniques/chimiokines après une inhibition sélective de l'IRAK-1/4 ou du TAK1 en réponse à un défi lipopolysaccharidique dans des synoviocytes de type fibroblastique de l'arthrite rhumatoïde humaine. Ce produit chimique inhibe spécifiquement les IRAK intracellulaires sans inhibition de TAK1, et ces kinases ont des rôles de signalisation distincts et non redondants.
Essai kinase	Activité de la protéine IRAK-4 purifiée
Essai kinase	En bref, l'IRAK-4 (20 ng/puits) est incubée avec 2 mM d'ATP contenant du [32P]ATP radiomarqué en présence de 300 μM de peptide substrat dans un volume final de 40 μl en présence de tampon et de HS-243. La réaction est terminée à 20 min avec 10 μl de H3PO4 1 M. L'activité restante est mesurée à l'aide d'un compteur à scintillation. Les courbes dose-réponse sont répétées deux fois et moyennées.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31914413/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):