Serotonin Transporter Inhibiteurs | Serotonin Transporter Inhibitors

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S5239 Paroxetine mesylate Paroxetine Mesylate (mésylate de BRL-29060A, mésylate de FG-7051) est la forme sel de mésylate de la paroxétine, un dérivé de la phénylpipéridine et un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS) avec des propriétés antidépressives et anxiolytiques.
Am J Cancer Res, 2022, 12(4):1465-1483
Anal Methods, 2021, 10.1039/d0ay02027c
S5947 Amitriptyline Amitriptyline (MK-230, N-750, Ro41575) est un antidépresseur tricyclique (ATC) doté de propriétés analgésiques, largement utilisé pour traiter la dépression et les douleurs neuropathiques. Ce composé est un inhibiteur à la fois du serotonin transporter (SERT) et du norepinephrine transporter (NET) avec des Ki de 3,45 nM et 13,3 nM, respectivement. Il inhibe également le histamine receptor H1, le histamine receptor H4, 5-HT2 et le sigma 1 receptor avec des Ki de 0,5 nM, 7,31 nM, 235 nM et 287 nM, respectivement. Ce produit est un solide cireux.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Cancers (Basel), 2019, 11(12)
S3140 Milnacipran HCl Milnacipran inhibe à la fois le norepinephrine transporter (NET) et le Serotonin Transporter (SERT) avec une IC50 de 77 nM et 420 nM, respectivement.
Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100
S4112 Desvenlafaxine Succinate hydrate Desvenlafaxine Succinate hydrate (WY 45233) est un nouvel inhibiteur de la recapture des transporteurs de la sérotonine (5-HT) et de la norépinéphrine (NE) avec des Ki de 40,2 nM et 558,4 nM respectivement.
Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052
S5693 Levomilnacipran Hydrochloride Le Levomilnacipran Hydrochloride est un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline avec une activité antidépressive.
E4887 Dapoxetine Dapoxetine ((S)-(+)-Dapoxetine; LY-210448) est un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS) avec une activité orale. Ce composé est un ISRS à action courte développé spécifiquement pour le traitement de l'éjaculation précoce (EP).
S5655 Venlafaxine La Venlafaxine (Wy 45030) est un inhibiteur de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (SNRI) d'arylalkanolamine, utilisé pour traiter le trouble dépressif majeur (TDM), le trouble d'anxiété généralisée (TAG), le trouble panique et la phobie sociale.
S5485 Desipramine Hydrochloride Desipramine hydrochloride (Desmethylimipramine, Norimipramine, EX-4355, G-35020, JB-8181, NSC-114901) est un antidépresseur tricyclique dérivé de la dibenzazépine qui agit comme un inhibiteur sélectif de la recapture de la norépinéphrine. Il présente également de faibles effets inhibiteurs de la recapture de la sérotonine, α1-bloquants, antihistaminiques et anticholinergiques.
E4898 Escitalopram Escitalopram ((S)-Citalopram), (S)-+ Citalopram) est un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS) avec une valeur Ki de 0,89 nM. Ce composé a une affinité de liaison environ 30 fois plus élevée que son énantiomère R(-) et présente une sélectivité à la fois pour le Norepinephrine Transporter (NET) et le transporteur de dopamine (DAT).
S5071 Duloxetine Duloxetine (LY-248686) est un inhibiteur puissant de la capture de sérotonine (5-hydroxytryptamine, 5-HT) et de noradrénaline (NE) in vitro et in vivo et est 3 à 5 fois plus efficace pour inhiber la capture de 5-HT.
S1627 Nitazoxanide Nitazoxanide est un dérivé synthétique de nitrothiazolyl-salicylamide et un agent antiprotozoaire (IC50 pour le virus de la grippe canine variant de 0,17 à 0,21 μM). Ce composé module l'autophagie et inhibe la signalisation mTORC1.
iScience, 2025, 28(4):112218
Nat Commun, 2024, 15(1):8708
Mol Ther, 2024, S1525-0016(24)00340-X
S4749 Citalopram HBr Citalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr), un antidépresseur, est un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS) administré par voie orale avec une IC50 de 1,8 nM.
Cell Rep, 2024, 43(10):114818
Chem Biol Interact, 2024, 403:111246
Aging (Albany NY), 2021, 13(11):14729-14744
S4259 Vilazodone HCl Vilazodone HCl (EMD68843, SB659746A) est un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (SSRI) et un agoniste partiel des récepteurs 5-HT1A, utilisé pour le traitement du trouble dépressif majeur.
Cell Rep Med, 2024, 5(10):101777
Eur J Pharmacol, 2024, 985:177058
J Pain, 2019, 20(1):16.e1-16.e16
S2282 Cinchonidine La Cinchonidine est un alcaloïde utilisé en synthèse asymétrique en chimie organique.
CNS Neurosci Ther, 2023, 10.1111/cns.14403
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S6301 MPP+ iodide MPP+ iodide (iodure de N-méthyl-4-phénylpyridinium), le métabolite d'une neurotoxine MPTP, provoque des symptômes de la maladie de Parkinson (MP) chez les modèles animaux en détruisant sélectivement les neurones dopaminergiques dans la substance noire. Le MPP+ induit la mort cellulaire autophagique dans les cellules SH-SY5Y. Le MPP+ induit l'externalisation du Dopamine Transporter (DAT) dans les neurones dopaminergiques (DA), mais l'internalisation du Serotonin Transporter (SERT) dans les neurones sérotoninergiques (5-HT).
NPJ Parkinsons Dis, 2025, 11(1):3
Front Immunol, 2023, 14:1193081
E7756 Imipramine Imipramine est un antidépresseur tricyclique qui inhibe Fascin1 et le Serotonin Transporter avec une IC50 de 32 nM. Il présente également une activité antitumorale et induit la mort cellulaire autophagique dans les cellules de gliome U-87MG.
J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
S5858 Vilazodone La Vilazodone (EMD-68843, SB-659746A) est un nouvel antidépresseur ayant une activité inhibitrice sélective de la recapture de la sérotonine (5-HT) et une activité agoniste partielle du récepteur 5-HT1A. L'affinité de la vilazodone est beaucoup plus élevée au site de recapture de la 5-HT (Ki=0,1 nM) qu'aux sites de la noradrénaline (Ki=56 nM) et de la dopamine (Ki=37 nM).
J Pain, 2019, 20(1):16.e1-16.e16
S1869 Dapoxetine HCl Dapoxetine HCl (LY-210448) est un inhibiteur sélectif de la recapture de la serotonine, à action courte et novatrice, utilisé pour le traitement de l'éjaculation précoce.