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Citalopram HBr 5-HT Receptor inhibiteur

Name: Citalopram HBr
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4749
Rating: 5 (6 reviews)

Réf. CatalogueS4749

Citalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr), un antidépresseur, est un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS) administré par voie orale avec une IC50 de 1,8 nM.

Citalopram HBr 5-HT Receptor inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 405.3

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.87%

99.87

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre 5-HT Receptor Inhibiteurs	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	405.3	Formule	C₂₀H₂₁FN₂O.HBr	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	59729-32-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr			Smiles	CN(C)CCCC1(C2=C(CO1)C=C(C=C2)C#N)C3=CC=C(C=C3)F.Br

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 81 mg/mL (199.85 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 81 mg/mL

Ethanol : 81 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (9.87mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	serotonin reuptake (In rat brain synaptosomal preparations) 1.8 nM
In vitro	Le Citalopram (Lu 10-171), un nouveau dérivé de phtalane bicyclique, est un inhibiteur extrêmement puissant de la recapture de la sérotonine (5-HT) neuronale, mais n'a aucun effet sur la recapture de la noradrénaline (NA) et de la dopamine (DA) et aucune activité antagoniste envers la 5-HT, l'histamine, l'acide gamma-aminobutyrique (GABA) et l'acétylcholine. C'est un inhibiteur extrêmement spécifique et puissant de la recapture neuronale de la 5-HT. Les mécanismes de recapture des autres amines neurotransmettrices ne sont pas influencés par le médicament. Le SSRI citalopram a un effet plus important sur la prolifération et un effet moindre sur l'activité apoptotique. Il affecte la régulation du cycle cellulaire en augmentant le potentiel prolifératif et en diminuant l'activité apoptotique de manière spécifique au site, ce qui peut être indicatif d'hyperplasie. Le Citalopram modifie l'expression de FGF, MSX et TGFB dans la culture de cellules ostéoblastiques.
In vivo	Le Citalopram est dépourvu d'effets cardiotoxiques même lorsque les animaux sont exposés à des concentrations bien supérieures au niveau thérapeutique. Chez l'homme, le Citalopram est métabolisé en composés qui sont également de puissants inhibiteurs de la recapture de la 5-HT sans effet sur la recapture de la noradrénaline (NA) et qui se trouvent à des concentrations plus faibles que le Citalopram lui-même. Le Citalopram (1-16 mg/kg) stimule le réflexe fléchisseur du membre postérieur chez le rat spinal. Le Citalopram potentialise la transmission de la 5-HT ~ probablement en produisant une très forte inhibition de la recapture sans bloquer simultanément les récepteurs post-synaptiques de la 5-HT.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6128769/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10633492/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26431045/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):