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Vilazodone HCl 5-HT Receptor agoniste

Name: Vilazodone HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4259
Rating: 5 (4 reviews)

Réf. CatalogueS4259

Vilazodone HCl (EMD68843, SB659746A) est un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (SSRI) et un agoniste partiel des récepteurs 5-HT1A, utilisé pour le traitement du trouble dépressif majeur.

Vilazodone HCl 5-HT Receptor agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 477.99

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.9%

99.9

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre 5-HT Receptor Inhibiteurs	WAY-100635 Maleate Serotonin (5-HT) HCl Puerarin BRL-15572 Dihydrochloride SB269970 HCl Ketanserin RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	477.99	Formule	C₂₆H₂₇N₅O₂.HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	163521-08-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	EMD68843,SB659746A			Smiles	C1CN(CCN1CCCCC2=CNC3=C2C=C(C=C3)C#N)C4=CC5=C(C=C4)OC(=C5)C(=O)N.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 95 mg/mL (198.74 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	SSRI 5-HT1A
In vitro	La vilazodone présente une IC50 de 0,2 nM au niveau du récepteur 5-HT1A humain et de 0,5 nM pour le SERT. La vilazodone affiche une forte affinité (pKi ≥ 9,3) pour les récepteurs 5-HT1A recombinants humains et les tissus natifs de rat, cobaye, souris et marmouset.
In vivo	La vilazodone améliore sélectivement la production sérotoninergique dans le cortex préfrontal des rats. La vilazodone démontre une efficacité anxiolytique par des évaluations comportementales dans le modèle de vocalisation ultrasonique de l'anxiété chez les rats. La vilazodone montre également une efficacité, mais à une dose unique seulement, dans le test de nage forcée (un modèle putatif de dépression). La vilazodone (1-10 mg/kg p.o.) déplace de manière dose-dépendante la liaison in vivo du [3H]DASB (N,N-diméthyl-2-(2-amino-4-cyanophénylthio)benzylamine) du cortex et de l'hippocampe du rat, indiquant que la vilazodone occupe les transporteurs de 5-HT in vivo. Il est démontré que la vilazodone (10 mg/kg p.o.) provoque une augmentation de 2 fois du 5-HT extracellulaire mais aucun changement des niveaux de noradrénaline ou de dopamine dans le cortex frontal de rats en mouvement libre. La vilazodone affecte la potentialisation du sursaut par le stress à des doses supérieures à 5 mg/kg chez les rats. La vilazodone augmente l'élévation du sursaut due au stress à 10 mg/kg chez les rats. La vilazodone (20 et 40 mg/kg) a bloqué la potentialisation du sursaut par le stress chez les rats. La vilazodone augmente l'élévation du sursaut due au stress à toutes les doses chez les rats. La vilazodone n'a aucun effet sur l'efflux de 5-HT à 100 nM mais diminue significativement l'efflux de 5-HT à 1 mM dans le noyau dorsal du raphé du cobaye. La vilazodone augmente significativement la demi-vie de recapture du 5-HT dans le noyau dorsal du raphé du cobaye.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19499624/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15740724/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15507223/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):