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Réf. Catalogue: S4259
Structure chimique
| Cibles apparentées | Adrenergic Receptor AChR COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Autre 5-HT Receptor Inhibiteurs | Serotonin Hydrochloride (5-HT HCl) WAY-100635 Maleate Puerarin SB269970 HCl Ketanserin BRL-15572 Dihydrochloride RS-127445 Nuciferine Flopropione BRL-54443 |
| Poids moléculaire | 477.99 | Formule | C26H27N5O2.HCl |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 163521-08-2 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | EMD68843,SB659746A | Smiles | C1CN(CCN1CCCCC2=CNC3=C2C=C(C=C3)C#N)C4=CC5=C(C=C4)OC(=C5)C(=O)N.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 95 mg/mL
(198.74 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
SSRI
5-HT1A
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|---|---|
| In vitro |
Vilazodone demonstrates an IC50 of 0.2 nM at the human 5-HT1A receptor and 0.5 nM for the SERT. Vilazodone displays high affinity (pKi ≥ 9.3) for human recombinant and rat, guinea pig, mouse, and marmoset native tissue 5-HT1A receptors. |
| In vivo |
Vilazodone selectively enhances serotonergic output in the prefrontal cortex of rats. Vilazodone demonstrates anxiolytic efficacy through Behavioral evaluations in the ultrasonic vocalization model of anxiety in rats. Vilazodone also shows efficacy but at a single dose only in the forced swim test (a putative model of depression). Vilazodone (1-10 mg/kg p.o.) dose-dependently displaces in vivo [3H]DASB (N,N-dimethyl-2-(2-amino-4-cyanophenylthio)benzylamine) binding from rat cortex and hippocampus, indicating that vilazodone occupies 5-HT transporters in vivo. Vilazodone (10 mg/kg p.o.) is demonstrated to cause a 2-fold increase in extracellular 5-HT but no change in noradrenaline or dopamine levels in frontal cortex of freely moving rats. Vilazodone affects stress potentiation of startle at doses above 5 mg/kg in rats. Vilazodone increases stress elevation of startle at 10 mg/kg in rats. Vilazodone (20 and 40 mg/kg) blocked stress potentiation of startle in rats. Vilazodone increases stress elevation of startle at all doses in rats. vilazodone has no effect on 5-HT efflux at 100 nM but significantly decreases 5-HT efflux at 1 mM in the guinea-pig dorsal raphe nucleus. Vilazodone significantly increases the re-uptake half life for 5-HT in the guinea-pig dorsal raphe nucleus. |
Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2026-06-30)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05422612 | SUSPENDED | Post Traumatic Stress Disorder |
Global Coalition for Adaptive Research |
2023-11-02 | PHASE2 |
| NCT05948579 | NOT_YET_RECRUITING | Post Traumatic Stress Disorder |
Global Coalition for Adaptive Research |
2027-08 | PHASE2 |
| NCT02372799 | COMPLETED | Major Depressive Disorder |
Forest Laboratories |
2015-02-28 | PHASE3 |
| NCT02436239 | COMPLETED | Major Depressive Disorder |
Forest Laboratories |
2015-05-02 | PHASE3 |
| NCT01999920 | COMPLETED | Separation Anxiety Disorder |
New York State Psychiatric Institute |
2013-12 | PHASE4 |
| NCT01856127 | TERMINATED | Sexual Dysfunction; Major Depressive Disorder |
Thomas Jefferson University |
2013-01 | PHASE4 |