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Vilazodone HCl 5-HT Receptor Agoniste

Réf. Catalogue: S4259

Vilazodone HCl (EMD68843, SB659746A) est un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (SSRI) et un agoniste partiel des récepteurs 5-HT1A, utilisé pour le traitement du trouble dépressif majeur.
Vilazodone HCl 5-HT Receptor Agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 477.99

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.90%
99.90

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 477.99 Formule

C26H27N5O2.HCl

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 163521-08-2 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes EMD68843,SB659746A Smiles C1CN(CCN1CCCCC2=CNC3=C2C=C(C=C3)C#N)C4=CC5=C(C=C4)OC(=C5)C(=O)N.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 95 mg/mL (198.74 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
SSRI
5-HT1A
In vitro

Vilazodone demonstrates an IC50 of 0.2 nM at the human 5-HT1A receptor and 0.5 nM for the SERT. Vilazodone displays high affinity (pKi ≥ 9.3) for human recombinant and rat, guinea pig, mouse, and marmoset native tissue 5-HT1A receptors.

In vivo

Vilazodone selectively enhances serotonergic output in the prefrontal cortex of rats. Vilazodone demonstrates anxiolytic efficacy through Behavioral evaluations in the ultrasonic vocalization model of anxiety in rats. Vilazodone also shows efficacy but at a single dose only in the forced swim test (a putative model of depression). Vilazodone (1-10 mg/kg p.o.) dose-dependently displaces in vivo [3H]DASB (N,N-dimethyl-2-(2-amino-4-cyanophenylthio)benzylamine) binding from rat cortex and hippocampus, indicating that vilazodone occupies 5-HT transporters in vivo. Vilazodone (10 mg/kg p.o.) is demonstrated to cause a 2-fold increase in extracellular 5-HT but no change in noradrenaline or dopamine levels in frontal cortex of freely moving rats. Vilazodone affects stress potentiation of startle at doses above 5 mg/kg in rats. Vilazodone increases stress elevation of startle at 10 mg/kg in rats. Vilazodone (20 and 40 mg/kg) blocked stress potentiation of startle in rats. Vilazodone increases stress elevation of startle at all doses in rats. vilazodone has no effect on 5-HT efflux at 100 nM but significantly decreases 5-HT efflux at 1 mM in the guinea-pig dorsal raphe nucleus. Vilazodone significantly increases the re-uptake half life for 5-HT in the guinea-pig dorsal raphe nucleus.

Références

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2026-06-30)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05422612 SUSPENDED
Post Traumatic Stress Disorder
Global Coalition for Adaptive Research
2023-11-02 PHASE2
NCT05948579 NOT_YET_RECRUITING
Post Traumatic Stress Disorder
Global Coalition for Adaptive Research
2027-08 PHASE2
NCT02372799 COMPLETED
Major Depressive Disorder
Forest Laboratories
2015-02-28 PHASE3
NCT02436239 COMPLETED
Major Depressive Disorder
Forest Laboratories
2015-05-02 PHASE3
NCT01999920 COMPLETED
Separation Anxiety Disorder
New York State Psychiatric Institute
2013-12 PHASE4
NCT01856127 TERMINATED
Sexual Dysfunction; Major Depressive Disorder
Thomas Jefferson University
2013-01 PHASE4